연구용

GSK2982772 RIP kinase 억제제

Name: GSK2982772
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8484
Rating: 5 (4 reviews)

제품 번호S8484

GSK2982772는 IC50 값 16 nM의 ATP 경쟁적 receptor-interacting protein-1 (RIP1) kinase (RIPK1) 억제제입니다. 이는 정교한 키나아제 특이성과 많은 TNF 의존성 세포 반응을 차단하는 우수한 활성을 가지고 있습니다.

GSK2982772 RIP kinase 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 377.40

바로가기

품질 관리

배치: S848401 DMSO]75 mg/mL]false]Ethanol]30 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.06%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
SDS
데이터시트

99.06

관련 타겟	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras
기타 RIP kinase 억제제	Necrostatin-1 (Nec-1) Necrostatin 2 racemate (Nec-1s) GSK872 Mito-TEMPO GSK'963 RIPA-56 Resibufogenin GSK583 HS-1371 GSK2983559 (compound 3)

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	배양 시간	활성 설명	PMID
insect cells	Function assay	1 hr	Inhibition of human RIP1 (1 to 375 residues) expressed in baculovirus infected insect cells preincubated for 1 hr followed by ATP addition measured after 5 hrs by ADP-Glo luminescence assay, IC50 = 0.001 μM.	28151659
U937	Function assay	24 hrs	Inhibition of RIP1 in human U937 cells assessed as reduction in TNFalpha/QVD-Oph-induced necrosis after 24 hrs by Cell Titer-Glo luminescent cell viability assay, IC50 = 0.0063 μM.	28151659
L929	Function assay	24 hrs	Inhibition of RIP1 in mouse L929 cells assessed as reduction in TNFalpha/QVD-Oph-induced necrosis after 24 hrs by Cell Titer-Glo luminescent cell viability assay, IC50 = 1.3 μM.	28151659
클릭하여 더 많은 세포주 실험 데이터 보기

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	377.40	화학식	C₂₀H₁₉N₅O₃	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1622848-92-3	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CN1C2=CC=CC=C2OCC(C1=O)NC(=O)C3=NNC(=N3)CC4=CC=CC=C4

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 75 mg/mL (198.72 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 30 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	3.750mg/ml (9.94mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 75 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.625mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	human RIP1 (Cell-free assay) 16 nM
시험관 내(In vitro)	이 화합물은 RIP1 세포 시스템에서 TNF 유도 괴사성 세포 사멸을 예방하고, 궤양성 대장염 절편 분석에서 자발적인 사이토카인 방출을 차단하는 뛰어난 활성을 보입니다.
생체 내(In vivo)	GSK2982772는 인간 및 원숭이 RIP1에 대해 약 1:1의 RIP1 FP 효능을 보였지만, 비영장류 RIP1에 대해서는 유의하게 낮은 효능을 나타냈습니다. 이 화합물은 쥐(4.2%), 개(11%), 시노몰구스 원숭이(11%), 인간(7.4%)의 혈액에서 양호한 유리 분율을 보입니다. 이 억제제는 쥐와 원숭이 모두에서 우수한 약동학적 프로파일을 가지고 있습니다. 이는 대장, 간, 신장, 심장을 포함한 다양한 조직에 혈액과 유사한 농도로 분포합니다. 그러나 뇌 세포 투과성은 우수함에도 불구하고 쥐의 뇌 침투율은 낮았는데(4%), 이는 유출 약물 수송체를 통한 이 화학 물질의 뇌에서의 활성적인 배출 때문일 가능성이 높습니다. 이 화합물은 높은 생체 이용률, 보통에서 낮은 청소율 및 보통의 분포 용적, 그리고 약 12시간의 최종 반감기를 가질 것으로 예측됩니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28151659/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT03590613	Completed	Autoimmune Diseases	GlaxoSmithKline	July 19 2018	Phase 1
NCT03305419	Completed	Autoimmune Diseases	GlaxoSmithKline	October 11 2017	Phase 1
NCT02903966	Completed	Colitis Ulcerative	GlaxoSmithKline	November 15 2016	Phase 2
NCT02858492	Completed	Arthritis Rheumatoid	GlaxoSmithKline	October 17 2016	Phase 2

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):