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RIP kinase

기타 Apoptosis 억제제

Caspase Bcl-2 p53 Ferroptosis PD-1/PD-L1 Survivin TNF-alpha MDM2/MDMX KRas IAP
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S8037 Necrostatin-1 (Nec-1) Necrostatin-1 (Nec-1)은 특이적인 RIP1 (RIPK1) 억제제이며 293T 세포에서 490 nM의 EC50으로 TNF-α 유도 괴사 세포 사멸을 억제합니다. Necrostatin-1은 또한 IDO를 차단하고 Autophagy 및 Apoptosis를 억제합니다.
Cell Res, 2025, 10.1038/s41422-025-01167-8
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):341
Cancer Discov, 2025, 10.1158/2159-8290.CD-24-1317
Verified customer review of Necrostatin-1 (Nec-1)
S8641 Necrostatin 2 racemate (Nec-1s) Necrostatin 2 racemate (Nec-1s, 7-Cl-O-Nec1, Necrostatin-1 stable, Necrostatin 1S)는 Necrostatin-1의 안정적인 변이체입니다. 이 화합물은 IDO 표적 효과가 없는 보다 특이적인 RIPK1 억제제로, 485개의 인간 키나아제 중 다른 어떤 키나아제보다 RIPK1에 대해 1000배 이상 선택적입니다.
Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09741-1
Cell, 2025, S0092-8674(25)01233-4
Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00132-1
S8465 GSK872 GSK'872는 RIP3 kinase 도메인에 높은 친화도로 결합(IC50=1.8 nM)하고 1.3 nM의 IC50으로 kinase 활성을 억제하는 강력하고 선택적인 RIP3 kinase 억제제입니다. 교차 반응성이 거의 없습니다.
Nature, 2025, 647(8090):735-746
Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09741-1
Cell Res, 2025, 10.1038/s41422-025-01167-8
Verified customer review of GSK872
S9733 Mito-TEMPO 미토콘드리아 표적 슈퍼옥사이드 디스뮤타제 모방체인 Mito-TEMPO (MT)는 퍼옥시나이트라이트 형성을 억제하여 아세트아미노펜 (APAP) 간독성의 초기 단계로부터 보호합니다. Mito-TEMPO 처리는 APAP 유도 RIP3 kinase 발현을 억제합니다.
Clin Transl Med, 2025, 15(1):e70180
J Biol Chem, 2025, 301(10):110653
Nat Commun, 2024, 15(1):1669
S8642 GSK'963 GSK'963은 FP 결합 분석에서 29 nM의 IC50을 갖는 RIP1 kinase (RIPK1)의 카이랄 소분자 억제제입니다. 339개의 다른 키나제에 비해 RIP1에 대해 >10,000배 선택적입니다.
PLoS Biol, 2025, 23(2):e3002845
Cell Death Discov, 2024, 10(1):122
Sci Rep, 2024, 14(1):4409
S6511 RIPA-56 RIPA-56은 강력하고 선택적이며 대사적으로 안정적인 RIP1 (RIPK1) 억제제입니다.
Cell Genom, 2024, 4(2):100487
Ann Transl Med, 2022, 10(22):1245
J Oncol, 2022, 2022:2390078
S8484 GSK2982772 GSK2982772는 IC50 값 16 nM의 ATP 경쟁적 receptor-interacting protein-1 (RIP1) kinase (RIPK1) 억제제입니다. 이는 정교한 키나아제 특이성과 많은 TNF 의존성 세포 반응을 차단하는 우수한 활성을 가지고 있습니다.
Antioxidants (Basel), 2021, 10(9)1347
Mol Cell Biochem, 2021, 10.1007/s11010-021-04136-y
Exp Ther Med, 2021, 21(2):163
S3238 Resibufogenin 항암 효과가 있는 화찬수의 성분인 Resibufogenin(부포게닌, 레시부포게닌)은 수용체 상호작용 단백질 키나아제 3 (RIP3)를 상향 조절하고 Ser358에서 mixed lineage kinase domain-like protein을 인산화하여 괴사성 세포 사멸을 유발합니다. 이 화합물은 활성산소종 (ROS) 축적을 유도하여 세포 독성 효과를 발휘합니다. 세포자멸사와 Caspase-3 및 Caspase-8 활성을 유도합니다. 이 화학 물질은 Bax/Bcl-2 발현을 증가시키고 Cyclin D1, Cyclin E, PI3K, p-AKT, p-GSK3β 및 β-catenin 단백질 발현을 억제합니다.
bioRxiv, 2025, 2025.07.17.665404
Research Square, 2024, 10.21203/rs.3.rs-3790060/v1
Phytomedicine, 2022, 102:154182
S8261 GSK583 GSK583은 IC50이 5 nM인 RIP2 kinase의 고도로 강력하고 선택적인 억제제입니다. 이 화합물은 또한 이식편 배양에서 IC50이 ~200 nM로 TNF-α 및 IL-6 생산을 모두 억제합니다.
J Invest Dermatol, 2025, S0022-202X(25)00494-4
Cancer Res, 2020, canres.530.2020
J Neuroinflammation, 2020, 17(1):364
S8775 HS-1371 HS-1371은 IC50이 20.8 nM인 강력한 RIP3 kinase 억제제입니다. RIP3의 ATP 결합 주머니에 결합하여 ATP 결합을 억제하여 시험관 내에서 RIP3의 효소 활성을 방지합니다.
Nature, 2024, 625(7995):585-592
Oncogene, 2021, 10.1038/s41388-021-01869-4
Int J Mol Sci, 2021, 22(15)7983