RIP kinase 억제제 | RIP kinase Inhibitors

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S8037 Necrostatin-1 (Nec-1) Necrostatin-1 (Nec-1)은 특이적인 RIP1 (RIPK1) 억제제이며 293T 세포에서 490 nM의 EC50으로 TNF-α 유도 괴사 세포 사멸을 억제합니다. Necrostatin-1은 또한 IDO를 차단하고 AutophagyApoptosis를 억제합니다.
Cell Res, 2025, 10.1038/s41422-025-01167-8
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):341
Cancer Discov, 2025, 10.1158/2159-8290.CD-24-1317
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S8465 GSK872 GSK'872는 RIP3 kinase 도메인에 높은 친화도로 결합(IC50=1.8 nM)하고 1.3 nM의 IC50으로 kinase 활성을 억제하는 강력하고 선택적인 RIP3 kinase 억제제입니다. 교차 반응성이 거의 없습니다.
Nature, 2025, 647(8090):735-746
Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09741-1
Cell Res, 2025, 10.1038/s41422-025-01167-8
Verified customer review of GSK872
S8641 Necrostatin 2 racemate (Nec-1s) Necrostatin 2 racemate (Nec-1s, 7-Cl-O-Nec1, Necrostatin-1 stable, Necrostatin 1S)는 Necrostatin-1의 안정적인 변이체입니다. 이 화합물은 IDO 표적 효과가 없는 보다 특이적인 RIPK1 억제제로, 485개의 인간 키나아제 중 다른 어떤 키나아제보다 RIPK1에 대해 1000배 이상 선택적입니다.
Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09741-1
Cell, 2025, S0092-8674(25)01233-4
Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00132-1
S9733 Mito-TEMPO 미토콘드리아 표적 슈퍼옥사이드 디스뮤타제 모방체인 Mito-TEMPO (MT)는 퍼옥시나이트라이트 형성을 억제하여 아세트아미노펜 (APAP) 간독성의 초기 단계로부터 보호합니다. Mito-TEMPO 처리는 APAP 유도 RIP3 kinase 발현을 억제합니다.
Clin Transl Med, 2025, 15(1):e70180
J Biol Chem, 2025, 301(10):110653
Nat Commun, 2024, 15(1):1669
S8642 GSK'963 GSK'963은 FP 결합 분석에서 29 nM의 IC50을 갖는 RIP1 kinase (RIPK1)의 카이랄 소분자 억제제입니다. 339개의 다른 키나제에 비해 RIP1에 대해 >10,000배 선택적입니다.
PLoS Biol, 2025, 23(2):e3002845
Cell Death Discov, 2024, 10(1):122
Sci Rep, 2024, 14(1):4409
S6511 RIPA-56 RIPA-56은 강력하고 선택적이며 대사적으로 안정적인 RIP1 (RIPK1) 억제제입니다.
Cell Genom, 2024, 4(2):100487
Ann Transl Med, 2022, 10(22):1245
J Oncol, 2022, 2022:2390078
S8484 GSK2982772 GSK2982772는 IC50 값 16 nM의 ATP 경쟁적 receptor-interacting protein-1 (RIP1) kinase (RIPK1) 억제제입니다. 이는 정교한 키나아제 특이성과 많은 TNF 의존성 세포 반응을 차단하는 우수한 활성을 가지고 있습니다.
Antioxidants (Basel), 2021, 10(9)1347
Mol Cell Biochem, 2021, 10.1007/s11010-021-04136-y
Exp Ther Med, 2021, 21(2):163
S8261 GSK583 GSK583은 IC50이 5 nM인 RIP2 kinase의 고도로 강력하고 선택적인 억제제입니다. 이 화합물은 또한 이식편 배양에서 IC50이 ~200 nM로 TNF-αIL-6 생산을 모두 억제합니다.
J Invest Dermatol, 2025, S0022-202X(25)00494-4
Cancer Res, 2020, canres.530.2020
J Neuroinflammation, 2020, 17(1):364
S8775 HS-1371 HS-1371은 IC50이 20.8 nM인 강력한 RIP3 kinase 억제제입니다. RIP3의 ATP 결합 주머니에 결합하여 ATP 결합을 억제하여 시험관 내에서 RIP3의 효소 활성을 방지합니다.
Nature, 2024, 625(7995):585-592
Oncogene, 2021, 10.1038/s41388-021-01869-4
Int J Mol Sci, 2021, 22(15)7983
S6078 ICCB-19 hydrochloride ICCB-19 hydrochloride는 Jurkat 세포에서 Velcade 유도 Apoptosis를 보호하고 MEF에서 RDA를 보호하는 데 각각 1.12 μM 및 2.01 μM의 IC50을 갖는 TNFRSF1A Associated Via Death Domain (TRADD) 억제제입니다. ICCB-19는 Receptor-interacting serine/threonine-protein kinase 1 (RIPK1)을 간접적으로 억제합니다. ICCB-19는 Autophagy를 효과적으로 유도합니다.
EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00561-7
Cell Death Discov, 2023, 9(1):109
S8927 GSK2983559 (compound 3) GSK2983559 (compound 3, RIP2 kinase inhibitor 1, RIPK2-IN-1)는 우수한 키나아제 특이성을 가진 receptor interacting protein 2 (RIP2) kinase의 강력한 억제제입니다.
Aging (Albany NY), 2021, 13(7):10450-10467
Cancer Research on Prevention and Treatment, 2020, (7): 492-497
S8787 GSK'547 GSK'547은 RIP1 (RIPK1)에 대한 고도로 선택적이고 강력한 억제제로, GSK'963에 비해 마우스 경구 약물 동태학적 노출을 400배 향상시킵니다
J Neuroinflammation, 2022, 19(1):109
S8845 GSK3145095 GSK3145095는 6.3 nM의 IC50을 가진 강력하고 경구 활성 RIP1 kinase 억제제로, 잠재적인 항신생물 및 면역 조절 활성을 가지고 있습니다.
EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00558-7
S8169 GSK481 GSK481은 RIP1(Receptor Interacting Protein Kinase1, RIPK1) 억제제입니다. 이 화합물의 억제는 세포 괴사성 사망을 저해하는 것으로 나타났습니다.
J Oncol, 2022, 2022:2390078
E2822 GSK2983559 active metabolite GSK2983559 active metabolite는 GSK2983559의 활성 대사물이며, 또한 특허 WO/2014043446 A1의 화합물 예시 1에서 추출된 수용체 상호작용 단백질-2(RIP2) 키나아제 억제제입니다.
E2367 PK68 PK68은 IC50이 약 90nM인 강력한 경구 활성 및 수용체 상호작용 키나제 1(RIPK1)의 특정 억제제입니다.
E5857New GSK-872 hydrochloride GSK-872 hydrochloride는 RIP3 kinase 도메인에 1.8 nM의 IC50으로 결합하고 1.3 nM의 IC50으로 kinase 활성을 억제하는 RIPK3 억제제입니다. 이는 신경 세포 괴사 및 HMGB1 매개 염증을 억제하여 초기 뇌 손상을 완화하는 잠재력을 보여줍니다.
E0301 Necrostatin-34 (Nec-34) Necrostatin-34 (Nec-34)는 L929 세포에서 IC50이 0.13 μM인 RIPK1 kinase의 소분자 억제제입니다.
E4640New Oditrasertib Oditrasertib (DNL-788, SAR 443820)는 Receptor-interacting serine/threonine protein kinase 1 (RIPK1)의 최초 동급 선택적 경구 생체 이용률이 높고 뇌 투과성 억제제입니다. 근위축성 측삭 경화증 및 다발성 경화증 연구에 사용될 수 있습니다.
E2648 RIPK1-IN-7 RIPK1-IN-7은 Kd 4 nM 및 효소 IC50 11 nM을 갖는 강력하고 선택적인 수용체 상호작용 세린/트레오닌-단백질 키나아제 1 (RIPK1) 억제제입니다.
E1734 OD36 OD36은 5.3 nM의 IC50 값을 가진 RIPK2 억제제입니다. 이 화합물은 ALK2 키나아제 ATP 포켓에 강력하게 결합하는 거대고리 억제제입니다.
S3443New GSK-843 GSK-843 (GSK'843)은 8.6 nM의 IC50으로 RIP3 키나제 도메인에 결합하고 6.5 nM의 IC50으로 효소 활성을 효과적으로 억제하는 수용체-상호작용 단백질 키나제 3 (RIP3 또는 RIPK3)의 선택적 억제제입니다.
S2805 LY364947 LY364947 (HTS 466284)은 TGFβR-I의 강력한 ATP 경쟁적 억제제로, 무세포 분석에서 IC50 59 nM을 나타내며, TGFβR-II에 대해 7배의 선택성을 보입니다.
Adv Sci (Weinh), 2024, 11(4):e2304987
Cell Rep Med, 2024, 5(2):101416
Cell Commun Signal, 2024, 22(1):242
Verified customer review of LY364947
S9786 Tuxobertinib (BDTX-189) BDTX-189 (Tuxobertinib)는 EGFRHER2 암 유발 돌연변이의 강력하고 선택적인 알로스테릭 억제제로, EGFR, HER2, BLKRIPK2에 대해 각각 0.2 nM, 0.76 nM, 13 nM 및 1.2 nM의 Kd를 나타냅니다. 이 화합물은 항암 활성을 보입니다.
Chem Biol Interact, 2024, 395:111033
J Transl Med, 2023, 21(1):89