Name: GSK872
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8465
Rating: 5 (93 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.98%

99.98

관련 타겟	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras
기타 RIP kinase 억제제	Necrostatin-1 (Nec-1) Necrostatin 2 racemate (Nec-1s) Mito-TEMPO GSK'963 RIPA-56 GSK2982772 Resibufogenin GSK583 HS-1371 GSK2983559 (compound 3)

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	활성 설명	PMID
K562	Function assay		1 h	GSK'872 significantly inhibited cell death	29527209
HBE cells	Function assay	5 μM		GSK'872 treatment significantly reduced the particulate matter (PM)-induced expression of IL6 and IL8 at both mRNA and protein levels	29621753
U251	Function assay	5 μM	1 h	effectively decreased TP4-mediated cytotoxicity	30717309
U87MG	Function assay	5 μM	1 h	effectively decreased TP4-mediated cytotoxicity	30717309
HT-22	Function assay	0.1, 1 and 10 μM	9 h	zVAD, GSK’872 and combinative intervention alleviated morphologic alterations and attenuated cell death induced by oxygen-glucose deprivation and reoxygenation	28724891
MPSC1 cells	Cell viability assay	6 μM	2 h	pre-treatment for 2 h with GSK'872 partially reversed CD40L-induced reductions in cell viability	26313915
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	383.49	화학식	C₁₉H₁₇N₃O₂S₂	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1346546-69-7	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	GSK2399872A			Smiles	CC(C)S(=O)(=O)C1=CC2=C(C=CN=C2C=C1)NC3=CC4=C(C=C3)SC=N4

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 76 mg/mL (198.17 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 40 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 77 mg/mL (200.78 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 76 mg/mL (198.17 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 76 mg/mL (198.17 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 76 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	3.850mg/ml (10.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of clarified DMSO stock solution of 77 mg/ml to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2.500mg/ml (6.52mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	RIP3K (Cell-free assay) 1.3 nM
시험관 내(In vitro)	1 μM에서 시험했을 때, GSK'872는 시험된 300가지 인간 단백질 키나아제 대부분을 억제하지 못합니다. 직접 시험했을 때 RIP1 kinase를 억제하지 못합니다. 이 화합물은 HT-29 세포에서 TNF 유도 괴사(necroptosis)를 농도 의존적으로 차단합니다. 세포 기반 분석에서 IC50은 세포 없는 생화학 분석에 비해 100배에서 1000배 변화를 보입니다. 또한 전혈에서 분리한 원발성 인간 호중구의 괴사를 차단합니다. 이 화학물질은 RIP1 독립적인 괴사 경로인 TLR3- 또는 DAI-유도 세포 사멸을 억제합니다. 이는 캐스파제 활성화를 유도하며, 그 후 Apoptotic cell death를 유발합니다.
생체 내(In vivo)	GSK'872 처리는 생체 내 허혈성 손상 후 치료를 하지 않은 경우와 비교하여 HIF-1α 발현을 유의하게 감소시킵니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25459880/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24019532/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28724891/

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Western blot	Rip1 / Rip3 / p-MLKL / MLKL		31214277
Growth inhibition assay	Cell viability		24019532

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

GSK872 RIPK3 억제제

화학 구조

분자량: 383.49

품질 관리

세포 배양, 처리 및 작업 농도

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

적용 분야

기술 지원