Name: HS-1371
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8775
Rating: 5 (3 reviews)

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품질 관리

배치: S877501 DMSO]13 mg/mL]false]Ethanol]4 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 98.11%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
HPLC
SDS
데이터시트

98.11

관련 타겟	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras
기타 RIP kinase 억제제	Necrostatin-1 (Nec-1) Necrostatin 2 racemate (Nec-1s) GSK872 Mito-TEMPO GSK'963 RIPA-56 GSK2982772 Resibufogenin GSK583 GSK2983559 (compound 3)

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	384.47	화학식	C₂₄H₂₄N₄O	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	2158197-70-5	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CC1=CC=C(C=C1)OC2=C3C=CC(=CC3=NC=C2)C4=CN(N=C4)C5CCNCC5

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 13 mg/mL (33.81 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.650mg/ml (1.69mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.650mg/ml (1.69mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	RIP3 kinase 20.8 nM
시험관 내(In vitro)	HS-1371은 기저 수준에서 RIP3의 S227 자가인산화에 억제 효과를 보입니다. TNF 유도 괴사 세포 사멸 신호에 대한 완전한 억제 효과를 나타내며, HT-29 세포에서 RIP3 및 MLKL의 인산화가 관찰되지 않습니다. 이 화합물에 의한 RIP3 kinase 활성 억제는 괴사체 복합체 형성을 차단하여 MLKL 모집의 방해를 보여줍니다. 이 화학 물질은 TNF 유도 괴사 세포 사멸로부터 세포를 구합니다. RIP3 의존성 괴사성 세포 사멸로부터 세포를 구하지만, Apoptosis 세포 사멸로부터는 구하지 못합니다.
키나아제 분석	효소 분석
키나아제 분석	모든 화합물의 RIP3에 대한 억제 활성은 Reaction Biology Corp에서 방사성 키나아제 분석([γ-32P]ATP)을 통해 측정되었습니다. RIP3의 효소 활성은 신선하게 준비된 반응 완충액(20 mM HEPES (pH 7.5), 10 mM MgCl2, 1 mM EGTA, 0.02% BRIJ-35, 0.02 mg/mL BSA, 0.1 mM Na3VO4, 2 mM DTT, 1% DMSO)에 용해된 20 μM의 미엘린 기본 단백질(MBP)을 사용하여 모니터링되었습니다. 각 추정 RIP3 억제제는 특정 농도로 100% DMSO에 용해되었고 epMotion 5070으로 DMSO에서 연속 희석되었습니다. 인간 RIP3 및 20 μM의 펩타이드 기질(MBP)이 반응 완충액에 첨가되었습니다. 음향 기술(Echo550; 나노리터 범위)을 사용하여 DMSO에 용해된 후보 억제제를 키나아제 반응 혼합물에 전달한 후, 반응 혼합물은 실온에서 20분 동안 배양되었습니다. 효소 반응을 시작하기 위해, 10 μCi/μL의 특정 활성을 가진 33P-ATP가 반응 혼합물에 첨가되어 최종 ATP 농도 10 μM에 도달했습니다. 반응 혼합물을 실온에서 2시간 동안 배양한 후 필터 결합 방법을 사용하여 방사능을 모니터링했습니다. 주어진 억제제 농도에서 생화학적 효능은 차량(디메틸 설폭사이드) 반응에 대한 나머지 키나아제 활성 비율로 측정되었습니다. 곡선 피팅 및 IC50 값은 PRISM 프로그램을 사용하여 얻어졌습니다. ATP 경쟁 억제제 스타우로스포린(STSP)은 RIP3를 포함한 다양한 키나아제에 대한 높은 생화학적 효능으로 인해 본 연구에서 양성 대조군으로 사용되었습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30237400/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

HS-1371 RIP kinase 억제제

화학 구조

분자량: 384.47