연구용

GSK2983559 (compound 3) RIP kinase 억제제

Name: GSK2983559 (compound 3)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8927
Rating: 5 (2 reviews)

제품 번호S8927

GSK2983559 (compound 3, RIP2 kinase inhibitor 1, RIPK2-IN-1)는 우수한 키나아제 특이성을 가진 receptor interacting protein 2 (RIP2) kinase의 강력한 억제제입니다.

GSK2983559 (compound 3) RIP kinase 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 538.53

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품질 관리

배치: S892701 DMSO]5 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 순도: 99.97%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
SDS
데이터시트

99.97

관련 타겟	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras
기타 RIP kinase 억제제	Necrostatin-1 (Nec-1) Necrostatin 2 racemate (Nec-1s) GSK872 Mito-TEMPO GSK'963 RIPA-56 GSK2982772 Resibufogenin GSK583 HS-1371

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	538.53	화학식	C₂₁H₂₃N₄O₇PS₂	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	1579965-12-0	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	RIP2 kinase inhibitor 1, RIPK2-IN-1			Smiles	CC(C)(C)S(=O)(=O)C1=C(C=C2C(=C1)C(=NC=N2)NC3=CC4=C(C=C3)SC=N4)OCCOP(=O)(O)O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 5 mg/mL (9.28 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.250mg/ml (0.46mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.250mg/ml (0.46mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	RIP2 kinase
시험관 내(In vitro)	비키나아제 표적에 대한 스크리닝(Eurofins, 104개의 수용체 및 이온 채널 결합 분석 및 35개의 효소 및 세포 기반 분석)에서 GSK2983559는 고도로 선택적이며 10 μM 미만의 농도에서 멜라토닌 수용체 MT3만 억제합니다..
생체 내(In vivo)	GSK2983559를 7.5 및 145 mg/kg b.i.d 용량으로 투여했을 때, 생쥐의 2,4,6-트리니트로벤젠설폰산(TNBS) 유발 대장염 모델에서 총 결장 점수로 측정된 것과 유사한 효능을 보였습니다..
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31265286/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT03358407	Terminated	Inflammatory Bowel Diseases	GlaxoSmithKline	January 11 2018	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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