SARS-CoV 억제제 | SARS-CoV Inhibitors

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S9866 Nirmatrelvir (PF-07321332)

Nirmatrelvir (PF-07321332)는 3.11 nM의 Ki를 갖는 SARS-CoV-2 주요 프로테아제 (Mpro, 3CL 프로테아제라고도 함)의 가역적 공유 결합 억제제입니다. 이는 효소의 촉매 시스테인 (Cys145) 잔기에 직접 결합합니다.

Antioxidants (Basel), 2025, 14(8)945
Commun Biol, 2025, 8(1):1061
Sci Rep, 2025, 15(1):11307
S8969 Molnupiravir (EIDD-2801) Molnupiravir(EIDD-2801, MK-4482)는 경구 생체 이용률이 있는 리보뉴클레오사이드 유사체 β-d-N4-하이드록시시티딘의 전구체 약물로 (NHC; EIDD-1931)의 경구 생체이용 가능한 전구체로, SARS-CoV-2, MERS-CoV, SARS-CoVCOVID-19의 원인체에 대해 광범위한 항바이러스 활성을 나타냅니다.
Antioxidants (Basel), 2025, 14(8)945
Biomed Res, 2025, 46(2):37-50
Antiviral Res, 2024, 225:105840
S0833 EIDD-1931 (NHC) EIDD-1931 (NHC)은 유망한 COVID-19 억제제인 EIDD-2801의 활성 대사물질입니다. 이 화합물은 SARS-CoV-2, MERS-CoV, SARS-CoV관련된 2b 또는 2c 박쥐 유래 zoonotic CoVs에 대해 평균 IC50이 0.15 μM인 광범위한 항바이러스 활성을 가지며, 뉴클레오사이드 유사체 억제제 렘데시비르에 대한 내성 돌연변이를 가진 코로나바이러스에 대해 효능이 증가했습니다.
Microbiol Spectr, 2025, 13(4):e0269224
Nucleic Acids Res, 2023, 10.1093/nar/gkad1002
NPJ Digit Med, 2022, 5(1):83
S9963 Paquinimod (ABR-215757) S100A8/A9의 특정 억제제인 Paquinimod (ABR 25757)는 SARS-CoV-2 감염 마우스에서 바이러스 부하를 상당히 감소시켜 폐렴을 치료할 수 있었습니다.
Redox Biol, 2025, 81:103532
J Inflamm Res, 2025, 18:14941-14959
Cell Rep, 2024, 43(11):114900
E1131 Ensitrelvir fumarate S-217622 (Ensitrelvir fumarate)는 IC50이 13 nM인 최초의 경구 활성 비공유결합, 비펩타이드성 SARS-CoV-2 3CL protease 억제제입니다.
Emerg Microbes Infect, 2025, 14(1):2552716
E1900 Simnotrelvir Simnotrelvir(SIM0417, SARS-CoV-2-IN-41)는 24 nM의 IC50을 갖는 코로나바이러스 주 단백질 분해효소(3CLpro) (SARS-CoV-2 3CLpro) 억제제입니다. 잠재적인 항-SARS-CoV-2 활성을 가집니다.
E7079 Ensitrelvir Ensitrelvir (S-217622)는 IC50이 13 nM인 SARS-CoV-2 3CL 프로테아제의 경구용, 비공유결합성, 비펩타이드성 억제제입니다. 또한 시험관 내에서 항바이러스 활성을 나타내며 COVID-19 치료를 위한 잠재적인 경구용 약물입니다.
S0793 ML188 ML188은 1.5 μM의 IC50을 갖는 비공유결합 SARS-CoV 3CLpro 억제제입니다. 이 화합물은 항바이러스 활성을 가집니다.
S0875 XP-59 XP-59는 0.1 μM의 Ki를 갖는 SARS-CoV Mpro의 강력한 억제제입니다.
E1112 GS-621763 경구 생체 이용 가능한 GS-441524의 전구약물인 GS-621763은 나노루시페라제(SARS-CoV-2 nLUC)를 발현하는 SARS-CoV-2 리포터 바이러스 복제에 대해 2.8 μM의 EC50으로 용량 의존적인 항바이러스 효과를 나타내며, 또한 반딧불 루시페라제(SARS-CoV-2 Fluc)를 발현하는 리포터 SARS-CoV-2 복제를 0.125 μM의 EC50으로 억제합니다.
E0613 TC-067533 TC-067533은 IC50이 8.7 μM인 강력한 SARS-CoV 파파인 유사 프로테아제(PLpro) 억제제입니다.
E1111 VV116 경구 투여용으로 유망한 항-SARS-CoV-2 뉴클레오사이드 약물 후보인 VV116은 뉴클레오사이드 삼인산 형태로 바이러스 RNA 의존성 RNA 중합효소를 표적으로 하여 IC50이 0.67±0.24 μM인 기능을 발휘합니다.
E3159 Caryophylli Flos Extract Caryophylli Flos Extract는 Caryophylli Flos에서 추출되며, 야생형 SARS-CoV 및 HIV/SARS-CoV S 슈도바이러스 감염에 억제 효과를 나타내며, 30.3 ± 2.6 μg/mL 및 58.8 ± 5.6 μg/mL에서 각각 중간 정도의 IC50 억제 효과(<100 μg/mL)를 보입니다.
E1174 Coronastat(NK01-63) Coronastat(NK01-63)은 SARS-CoV-2 3CL 단백분해효소의 강력한 억제제이며, 이는 바이러스 성숙 및 복제 주기에서 약물 표적 가능성과 필수성을 고려할 때 소분자 COVID-19의 중요한 약물 표적입니다.
E1013 Bemnifosbuvir Hemisulfate (AT-527)

Bemnifosbuvir Hemisulfate (AT-527, RG-6422, RO 7496998)는 AT-511의 헤미설페이트 염이며, 0.47 μM의 EC90을 가진 SARS-CoV-2의 강력한 억제제입니다.

S1386 Nafamostat mesilate (FUT-175) Nafamostat mesilate (FUT-175)는 혈액 투석 중 항응고제로 사용되는 합성 serine protease 억제제입니다. SARS-CoV-2 활성화를 차단하며 COVID-19에 대한 새로운 치료 옵션으로 연구되고 있습니다. 이 화합물은 또한 염증과 apoptosis를 약화시킵니다.
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Cell Death Dis, 2024, 15(2):109
CNS Neurosci Ther, 2024, 30(6):e14822
Verified customer review of Nafamostat mesilate (FUT-175)
S9731 PF-00835231 PF-00835231은 SARS-CoV-2 프로테아제 3CLpro를 표적으로 하는 3CLpro (Mpro) 억제제로, COVID-19의 잠재적인 새로운 치료법이 될 수 있습니다.
Mol Cell, 2022, S1097-2765(22)00433-6
Bioorg Med Chem Lett, 2022, 66:128732
Nat Commun, 2021, 12(1):6786
S0515 PLpro inhibitor  PLpro inhibitor (화합물 6)는 IC50 2.6 μM 및 EC50 13.1 μM의 강력한 파파인 유사 프로테아제 (PLpro)/탈유비퀴틴화 효소 (DUBs) 억제제로, SARS 바이러스 복제를 차단합니다.
PLoS Pathog, 2023, 19(8):e1011592
bioRxiv, 2022, 2022.08.06.503039
S6845 GRL0617 GRL0617은 IC50 0.6 μM 및 Ki 0.49 μM를 갖는 중증급성호흡기증후군(SARS-CoV) 파파인 유사 프로테아제(PLPro)/탈유비퀴틴화효소의 강력하고 선택적인 경쟁적 비공유 결합 억제제입니다. 이 화합물은 Vero E6 세포에서 SARS-CoV 바이러스 복제를 EC50 15 μM로 억제하며 관련 세포독성은 없습니다.
J Virol, 2024, e0085524.
E0052 Merafloxacin Merafloxacin (CI-934)은 SARS-CoV-2 및 기타 베타코로나바이러스의 -1 프레임시프팅 효율을 억제하는 플루오로퀴놀론계 항균제입니다.