Fatty Acid Synthase 억제제 | Fatty Acid Synthase Inhibitors

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S9785 Fatostatin

Fatostatin (125B11)은 diarylthiazole 유도체로, Sterol regulatory element binding proteins (SREBPs) 활성화의 특정 inhibitor입니다. 이 화합물은 SCAP (SREBP cleavage-activating protein)에 결합하여 SREBPs의 ER-Golgi 전위를 억제합니다. 암세포의 성장을 억제하고 Apoptosis를 강화합니다.

J Transl Med, 2025, 23(1):1055
iScience, 2025, 28(8):113097
Oncol Lett, 2025, 29(4):175
S9714 Denifanstat (TVB-2640) Denifanstat (TVB-2640)은 NAFLD 및 비알코올성 지방간염 환자에게 치료적 잠재력이 있는 경구 생체 이용 가능한 약리학적 Fatty Acid Synthase (FAS/FASN) 억제제입니다.
Nat Genet, 2024, 10.1038/s41588-024-01891-8
Cell Rep, 2023, 42(9):113034
J Transl Med, 2023, 21(1):32
S8563 TVB-3664 TVB-3664는 인간 및 마우스 세포 팔미트산 합성에서 각각 0.018 M 및 0.012 M의 IC50을 갖는 Fatty Acid Synthase (FASN)의 강력하고 선택적이며 경구 활성 및 가역적 억제제입니다.
bioRxiv, 2025, 2025.02.02.636110
Nat Commun, 2023, 14(1):1362
bioRxiv, 2023, 2023.07.05.547848
S1937 Isoniazid Isoniazid는 KatG와 상호작용하여 Fatty Acid Synthase의 작용을 차단하는 전구약물로, 결핵의 예방 및 치료에 사용됩니다.
mBio, 2022, e0302422.
Nat Metab, 2021, 10.1038/s42255-021-00479-4
Front Immunol, 2021, 12:712021
S4754 Betulin Betulin (BE, betulinol, betuline, betulinic alcohol)은 betulinol, betuline 또는 betulinic alcohol로도 알려져 있으며, 많은 식물에 자연적으로 분포하는 펜타사이클릭 루판형 트리테르페노이드로, 항암 및 화학 예방 활성과 같은 광범위한 생물학적 및 약리학적 특성을 나타냅니다. 이 화합물 (Trochol)은 K562 세포주에서 IC50이 14.5 μM인 스테롤 조절 요소 결합 단백질 (SREBP) 억제제입니다.
Acta Biochim Biophys Sin -Shanghai), 2023, 55(9):1479-1486
Acta Biochim Biophys Sin (Shanghai), 2023, 55(9):1479-1486
Nat Metab, 2021, 10.1038/s42255-021-00479-4
S6666 FT113 FT113은 213 nM의 IC50을 가진 fatty acid synthase (FAS/FASN)의 강력한 억제제입니다.
Oncotarget, 2025, 16:532-544
Nat Cancer, 2023, 4(10):1508-1525
Nat Cancer, 2023, 10.1038/s43018-023-00635-7
S8915 C75 trans C75 trans (trans-C75, (±)-C75)는 클론 형성 분석 및 스페로이드 성장 분석에서 각각 35 μM 및 50 μM의 IC50을 갖는 Fatty Acid Synthase (FAS/FASN)의 새로운 강력한 합성 억제제입니다. C75는 대사 장애 및 암에서 지방산 합성을 연구하기 위한 도구로 사용됩니다.
Biol Sex Differ, 2025, 16(1):9
Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):46
Nat Metab, 2021, 10.1038/s42255-021-00479-4
S3300 Desoxyrhaponticin Desoxyrhaponticin (DC, DES)은 Rheum tanguticum Maxim. ex Balf. (대황)에서 추출한 스틸벤 글리코사이드로, 전통적인 중국 영양 식품이며 fatty acid synthase (FAS/FASN) 억제제입니다. 이 화합물은 또한 토끼 장막 소포 및 쥐의 뒤집힌 장 슬리브에서 각각 148.3 μM 및 30.9 μM의 IC50을 갖는 포도당 흡수의 경쟁적 억제제입니다. 이는 인간 암세포에 세포자멸 효과를 나타냅니다.
Nat Metab, 2021, 10.1038/s42255-021-00479-4
S9392 Praeruptorin B Praeruptorin B는 Bai-hua Qian-hu에서 분리된 중요한 화합물로, 다양한 생화학적 및 약리학적 활성을 나타낸다고 보고되었습니다. Praeruptorin B는 SREBPs를 억제하여 지질 저하 효과를 발휘하며, 고지혈증 및 고지혈증 유발 동반 질환을 개선하기 위한 가능한 치료 옵션으로 활용될 수 있습니다.
Nat Metab, 2021, 10.1038/s42255-021-00479-4
E2641 trans-Chalcone 플라보노이드의 골격인 trans-Chalcone은 또한 Fatty Acid Synthase (FAS)의 강력한 억제제이며, IC50은 17.1 μg/mL이고, α-amylase 억제제로서 유방암 세포주 MCF-7에서 세포 주기 정지를 유발하고 세포자멸사를 유도하며, 항진균 및 항암 활성을 나타냅니다.
E2667 IPI-9119 IPI-9119는 Fatty Acid Synthase (FASN)의 강력하고 선택적이며 비가역적인 억제제로, 촉매 세린의 아실화를 촉진하여 IC50 0.3 nM로 FASN 티오에스터라제 도메인을 억제할 수 있습니다.
S3576 TVB-3166 TVB-3166은 시험관 내 생화학적 분석에서 IC50이 0.042 μM인 fatty acid synthase (FASN)의 경구 투여 가능한, 가역적, 강력하고 선택적인 억제제입니다. 이 화합물은 apoptosis를 유도하고 생체 내 이종 이식 종양 성장을 억제합니다.
S6248 Fasnall 티오페노피리미딘인 Fasnall은 강력한 항종양 활성을 나타내는 선택적 fatty acid synthase (FASN) 억제제입니다.
S2697 A-769662 A-769662는 세포 유리 분석에서 EC50이 0.8 μM인 강력하고 가역적인 AMPK 활성제이며, GPPase/FBPase 활성에는 거의 영향을 미치지 않습니다.
FEBS J, 2025, 10.1111/febs.70247
Arch Biochem Biophys, 2025, 769:110433
J Clin Invest, 2024, 134(22)e181314
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S2250 EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate) EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate)는 녹차의 주요 카테킨 추출물로, telomeraseDNA methyltransferase를 억제합니다. EGCG는 EGF receptorsHER-2 수용체의 활성화를 차단합니다. ECGG는 fatty acid synthase와 글루타메이트 탈수소효소 활성을 억제합니다.
Clin Mol Hepatol, 2025, 10.3350/cmh.2024.0694
Cell Rep, 2025, 44(6):115799
Front Pharmacol, 2024, 15:1403424
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S2314 Kaempferol 천연 플라보놀인 Kaempferol은 ERRαERRγ 역작용제로 작용합니다. 이는 토포아이소머라제 I에 의해 촉매되는 DNA 재결합을 억제하며 Fatty Acid Synthase의 활동 또한 억제할 수 있습니다.
BMC Pharmacol Toxicol, 2025, 26(1):167
Int J Mol Sci, 2023, 24(19)14519
Front Pharmacol, 2023, 14:1047184
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S1629 Orlistat Orlistat은 인간 십이지장액에서 유래한 PL에 대해 IC50이 122ng/ml인 일반적인 lipase 억제제입니다. 이 화합물 치료는 증식을 감소시키고 apoptosis를 유도하며 세포 주기를 멈춥니다.
Cell Rep, 2025, 44(7):115901
Acta Pharmacol Sin, 2025, 10.1038/s41401-025-01477-y
J Cell Sci, 2024, 137(20)jcs262162
S8284 Fatostatin HBr Fatostatin HBr은 스테롤 조절 요소 결합 단백질 (SREBP)의 억제제입니다. 이는 SREBP-1 및 SREBP-2의 활성화를 저해합니다.
Cancer Commun (Lond), 2025, 10.1002/cac2.70038
Cell Commun Signal, 2025, 23(1):438
ACS Omega, 2024, 9(47):47042-47051