연구용

Isoniazid Fatty Acid Synthase 억제제

제품 번호S1937

Isoniazid는 KatG와 상호작용하여 Fatty Acid Synthase의 작용을 차단하는 전구약물로, 결핵의 예방 및 치료에 사용됩니다.
Isoniazid Fatty Acid Synthase 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 137.14

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품질 관리

배치: 순도: 99.83%
99.83

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 137.14 화학식

C6H7N3O

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 54-85-3 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 N/A Smiles C1=CN=CC=C1C(=O)NN

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 27 mg/mL (196.87 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 27 mg/mL

Ethanol : 27 mg/mL

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

시험관 내(In vitro)
Isoniazid는 마이코박테리아 카탈라아제-과산화효소(KatG)에 의해 활성화되어 세포내 표적에 치명적인 영향을 미치는 활성 형태로 전환되는 전구약물입니다. 이 화합물은 kasA 및 acpM을 포함한 5가지 FAS II 구성요소를 포함하는 오페론의 발현을 상향 조절합니다. 그 결과 26개 탄소 길이의 완전히 포화된 미콜산의 ACP 결합 지질 전구체가 축적됩니다. 이 화학물질은 수동 확산을 통해 마이코박테리아 세포로 들어갑니다. 그 자체는 세균 세포에 독성이 없지만, 전구약물로 작용하며 마이코박테리아 효소 KatG에 의해 활성화됩니다. KatG는 과산화질소 환원효소 및 NADH 산화효소를 포함한 다른 활성을 가진 다기능 카탈라아제-과산화효소입니다. 이 물질은 세포벽 지질 합성을 억제하며, NAD+/NADP+의 억제성 INH 부가물이 아이소니코티노일 라디칼로부터 형성된다는 발견과 함께 이 분야에서 벗어나게 했습니다. 이는 1일 처리된 HepG2 세포에서 농도 의존적인(0-40mM) 세포독성 효과를 유도하며, 세포내 GSH 농도 감소에 의해 유의미하게 영향을 받지 않습니다.
생체 내(In vivo)
Isoniazid는 CYP2E1 단백질을 증가시키고, 6-하이드록시클로르족사존 형성 속도는 간과 신장에서 각각 2.7배와 2.2배 증가합니다. 이 화합물은 조직 19-HETE 농도를 유의미하게 변경하지 않고 간과 신장의 20-HETE 함량을 대조군 대비 각각 34%와 15.6%로 감소시킵니다.
참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9023573/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15205388/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT06281834 Not yet recruiting
Pediatric HIV Infection|Latent Tuberculosis
Brigham and Women''s Hospital|APIN Public Health Initiatives|University of Cape Town
May 2024 Phase 1
NCT05655702 Recruiting
Tuberculosis
ANRS Emerging Infectious Diseases|Haiphong University of Medicine and Pharmacy|Expertise France|Université Montpellier|New York University|CENTER FOR SUPPORTING COMMUNITY DEVELOPMENT INITIATIVES
October 2 2023 Not Applicable

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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