연구용
제품 번호S1937
| 분자량 | 137.14 | 화학식 | C6H7N3O |
보관 (수령일로부터) | |
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| CAS 번호 | 54-85-3 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | N/A | Smiles | C1=CN=CC=C1C(=O)NN | ||
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In vitro |
DMSO
: 27 mg/mL
(196.87 mM)
Water : 27 mg/mL Ethanol : 27 mg/mL |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| 시험관 내(In vitro) |
Isoniazid는 마이코박테리아 카탈라아제-과산화효소(KatG)에 의해 활성화되어 세포내 표적에 치명적인 영향을 미치는 활성 형태로 전환되는 전구약물입니다. 이 화합물은 kasA 및 acpM을 포함한 5가지 FAS II 구성요소를 포함하는 오페론의 발현을 상향 조절합니다. 그 결과 26개 탄소 길이의 완전히 포화된 미콜산의 ACP 결합 지질 전구체가 축적됩니다. 이 화학물질은 수동 확산을 통해 마이코박테리아 세포로 들어갑니다. 그 자체는 세균 세포에 독성이 없지만, 전구약물로 작용하며 마이코박테리아 효소 KatG에 의해 활성화됩니다. KatG는 과산화질소 환원효소 및 NADH 산화효소를 포함한 다른 활성을 가진 다기능 카탈라아제-과산화효소입니다. 이 물질은 세포벽 지질 합성을 억제하며, NAD+/NADP+의 억제성 INH 부가물이 아이소니코티노일 라디칼로부터 형성된다는 발견과 함께 이 분야에서 벗어나게 했습니다. 이는 1일 처리된 HepG2 세포에서 농도 의존적인(0-40mM) 세포독성 효과를 유도하며, 세포내 GSH 농도 감소에 의해 유의미하게 영향을 받지 않습니다.
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| 생체 내(In vivo) |
Isoniazid는 CYP2E1 단백질을 증가시키고, 6-하이드록시클로르족사존 형성 속도는 간과 신장에서 각각 2.7배와 2.2배 증가합니다. 이 화합물은 조직 19-HETE 농도를 유의미하게 변경하지 않고 간과 신장의 20-HETE 함량을 대조군 대비 각각 34%와 15.6%로 감소시킵니다.
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참조 |
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(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)
| NCT 번호 | 모집 | 조건 | 스폰서/협력자 | 시작일 | 단계 |
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| NCT06281834 | Not yet recruiting | Pediatric HIV Infection|Latent Tuberculosis |
Brigham and Women''s Hospital|APIN Public Health Initiatives|University of Cape Town |
May 2024 | Phase 1 |
| NCT05655702 | Recruiting | Tuberculosis |
ANRS Emerging Infectious Diseases|Haiphong University of Medicine and Pharmacy|Expertise France|Université Montpellier|New York University|CENTER FOR SUPPORTING COMMUNITY DEVELOPMENT INITIATIVES |
October 2 2023 | Not Applicable |