연구용

Betulin Fatty Acid Synthase 억제제

Name: Betulin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4754
Rating: 5 (4 reviews)

제품 번호S4754

Betulin (BE, betulinol, betuline, betulinic alcohol)은 betulinol, betuline 또는 betulinic alcohol로도 알려져 있으며, 많은 식물에 자연적으로 분포하는 펜타사이클릭 루판형 트리테르페노이드로, 항암 및 화학 예방 활성과 같은 광범위한 생물학적 및 약리학적 특성을 나타냅니다. 이 화합물 (Trochol)은 K562 세포주에서 IC50이 14.5 μM인 스테롤 조절 요소 결합 단백질 (SREBP) 억제제입니다.

Betulin Fatty Acid Synthase 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 442.72

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품질 관리

배치: 순도: 99.51%

99.51

관련 타겟	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
기타 Fatty Acid Synthase 억제제	Denifanstat (TVB-2640) Fatostatin TVB-3664 C75 FT113 C75 trans Desoxyrhaponticin Praeruptorin B Sodium palmitate TVB-3166

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	442.72	화학식	C₃₀H₅₀O₂	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	473-98-3	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	betulinol, betuline, betulinic alcohol			Smiles	CC(=C)C1CCC2(C1C3CCC4C5(CCC(C(C5CCC4(C3(CC2)C)C)(C)C)O)C)CO

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 7 mg/mL (15.81 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 5 mg/mL (11.29 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 5 mg/mL (11.29 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.175mg/ml (0.40mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3.5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.175mg/ml (0.40mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

시험관 내(In vitro)	Betulin은 자궁경부암 HeLa 세포, 간암 HepG2 세포, 폐선암 A549 세포 및 유방암 MCF-7 세포에서 10 ~ 15 mg/mL 범위의 IC50 값으로 세포 생존력을 유의하게 억제합니다. 반면, 이 화합물은 간암 SK-HEP-1 세포, 전립선암 PC-3 및 폐암 NCI-H460과 같은 다른 인간 암세포에서는 20 ~ 60 mg/mL 범위의 IC50 값으로 중간 정도의 항암 활성만을 보이며, 인간 적백혈병 K562 세포에서는 미미한 성장 억제를 나타냅니다 (IC50 > 100 mg/mL). 이 화합물은 분리된 미토콘드리아에서 미토콘드리아 시토크롬 c 방출을 직접적으로 유발하지 않습니다. Bax와 Bak은 Betulin 처리 후 30분 만에 미토콘드리아로 빠르게 전위됩니다. 시험관 내에서 LPS 유도 종양 괴사 인자 α (TNF-α) 및 (인터루킨) IL-6 수치를 억제하고 IL-10 수치를 상향 조절합니다. 또한 이 화학 물질은 LPS로 자극된 RAW 264.7 세포에서 핵 인자-kB (NF-kB) p65 단백질의 인산화를 억제합니다.
생체 내(In vivo)	생체 내에서 Betulin은 LPS 유도 급성 폐 손상을 완화합니다. 이 화합물로 치료하면 그람음성 폐렴 동안 폐 조직의 전염증성 사이토카인, 미엘로페록시다아제 활성 및 세균 부하가 감소합니다. HFD 투여 apoE^−/− 마우스에서 이 화합물 투여는 전체 대동맥 및 대동맥동의 병변을 유의하게 감소시킵니다. 또한, 이 화합물 투여는 ABCA1 발현을 유의하게 증가시키고 대동맥동의 대식세포 양성 영역을 억제합니다. 더욱이, 이 화합물 투여는 혈장 Lipid 프로파일을 개선하고 마우스의 분변 콜레스테롤 배설을 증가시킵니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20564340/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25173422/ [3] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5057233/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT01657292	Completed	Burns	Birken AG\|Amryt Pharma	August 2012	Phase 3

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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