Name: Fatostatin HBr
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8284
Rating: 5 (15 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.71%

99.71

관련 타겟	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
기타 SREBP 억제제	Cinobufotalin

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	활성 설명	PMID
CHO-K1 cells	Function assay		20 h	Inhibition of SREBP2 activation expressed in CHO-K1 cells co-transfected with pSRE-Luc plasmid assessed as inhibition of luciferase expression after 20 hrs by luciferase reporter gene assay, IC50=5.6 μM	21561152
mouse hepatocytes	Function assay	1 uM	90 mins	Metabolic stability in mouse hepatocytes at 1 uM after 90 mins by LC-MS/MS analysis	21561152
InhA cells	Antimicrobial assay			Antimicrobial activity against Mycobacterium tuberculosis H37Rv over-expressing InhA cells assessed as upshift of MIC relative to wild type	24967731
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	375.33	화학식	C₁₈H₁₈N₂S·HBr	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	298197-04-3	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	125B11 HBr			Smiles	CCCC1=NC=CC(=C1)C2=NC(=CS2)C3=CC=C(C=C3)C.Br

용해도

In vitro
배치:

Ethanol : 58 mg/mL

DMSO : 7 mg/mL (18.65 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

DMSO : 38 mg/mL (101.24 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 38 mg/mL (101.24 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 38 mg/mL (101.24 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.500mg/ml (4.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 30 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	SREBPs
시험관 내(In vitro)	Fatostatin은 인슐린 유도 3T3-L1 세포의 지방 생성과 사람 안드로겐 비의존성 전립선암(DU145) 세포의 혈청 비의존성 성장을 억제합니다. Fatostatin은 조직 배양 세포에서 SREBP의 활성화를 차단합니다. Fatostatin은 안드로겐 반응성 LNCaP 및 안드로겐 비감수성 C4-2B 전립선암 세포 모두에서 세포 증식 및 부착 비의존성 콜로니 형성을 억제합니다. Fatostatin은 또한 두 세포주 모두에서 시험관 내 침습 및 이동을 감소시켰습니다. 또한, Fatostatin은 G2/M 세포 주기 정지를 유발하고 caspase-3/7 활성 및 caspase-3와 PARP의 절단을 증가시켜 세포자멸사를 유도합니다.
생체 내(In vivo)	Fatostatin은 통제되지 않은 음식 섭취 하에서도 비만 ob/ob 마우스에서 체중, 혈당 및 간 지방 축적의 증가를 차단합니다. Fatostatin은 대조군에 비해 피하 C4-2B 종양 성장을 유의하게 억제하고 혈청 PSA 수준을 현저하게 감소시킵니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19716478/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24493696/

적용 분야

방법	바이오마커	PMID
Western blot	p-SREBP-1 / N-SREBP-1 / p-SREBP-2 / N-SREBP-2 / FASN / HMGCR AR / PSA Cyclin B / PH3	24493696
Immunofluorescence	α-tubulin / centromere	27378817
Growth inhibition assay	Cell viability	24493696