| S2630 |
GW3965 Hydrochloride
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GW3965 HCl은 hLXRα 및 hLXRβ에 대한 강력하고 선택적인 LXR 작용제로, 세포를 사용하지 않는 분석에서 각각 190 및 30 nM의 EC50을 갖습니다.
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Small, 2025, 21(20):e2307097
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Int J Chron Obstruct Pulmon Dis, 2025, 20:411-423
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Sci Rep, 2024, 14(1):30786
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| S7076 |
T0901317
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T0901317은 LXR과 FXR 모두에 대한 강력하고 선택적인 작용제로, LXR
에 대해 20 nM, FXR에 대해 5
M의 EC50을 각각 나타냅니다. 이 화합물은 ROR
과 ROR
의 이중 역작용제로, Ki는 각각 132 nM과 51 nM입니다. 이는 세포 증식을 유의하게 억제하고 Apoptosis related을 유도합니다.
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J Clin Invest, 2025, 135(10)e186478
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J Exp Med, 2025, 222(3)e20230647
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Neurobiol Dis, 2025, 215:107094
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| S8390 |
LXR-623 (WAY-252623)
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LXR-623은 LXR-α 및 LXR-β에 대해 각각 179 nM 및 24 nM의 IC50 값을 갖는 새로운 간 X 수용체(LXR) 작용제입니다. 경구 생체 이용률이 높고 혈뇌 장벽을 쉽게 통과합니다.
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Acta Neuropathol Commun, 2022, 10(1):40
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Cancers (Basel), 2022, 14(16)3873
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EMBO Mol Med, 2019, 11(10):e10769
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| E1142 |
GSK2033
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GSK2033은 LXRα 및 LXRβ에 대해 각각 7 및 7.4의 pIC50을 갖는 LXR 길항제입니다.
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J Exp Med, 2025, 222(3)e20230647
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J Lipid Res, 2025, 66(5):100795
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bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.05.11.540294
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| S7934 |
SR9243
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SR9243은 강력하고 선택적인 LXR 역작용제입니다.
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Front Immunol, 2021, 12:732102
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FEBS Lett, 2016, 590(11):1614-29
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| S8689 |
Abequolixron (RGX-104)
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Abequolixron (RGX-104)은 ApoE 유전자의 전사 활성화를 통해 선천 면역을 조절하는 경구 생체이용 가능한 Liver X Receptor 작용제입니다.
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Theranostics, 2025, 15(12):5572-5591
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| S6427 |
AZ876
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AZ876은 인간 LXRα 및 LXRβ에 대해 각각 0.007 μM 및 0.011 μM의 Ki 값을 갖는 새로운 고친화성 Liver X Receptor (LXR) 작용제입니다.
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J Clin Invest, 2019, 129(3):1129-1151
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| E7041 |
Desmosterol
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Desmosterol은 콜레스테롤의 직접적인 불포화 전구체이자 Bloch 경로의 최종 생합성 중간체이며, liver X receptors(LXR)의 주요 활성제 역할을 하는 동시에 SREBP를 억제하여 지질 항상성을 조절합니다. Desmosterol의 감소는 대식세포에서 미토콘드리아 ROS 생성을 촉진하고 NLRP3 인플라마좀을 활성화하여 염증, Metabolism 및 심혈관 질환 연구에 잠재력을 보여줍니다.
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| E0099 |
GSK3987
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GSK3987은 LXRα-SRC1 및 LXRβ-SRC1에 대해 각각 50 nM, 40 nM의 EC50을 갖는 pan LXRα/β 작용제입니다. 이 화합물은 ABCA1 및 SREBP-1c의 발현을 증가시키고 세포 콜레스테롤 유출 및 트리글리세리드 축적을 유도합니다.
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