연구용
제품 번호S6427
| 분자량 | 439.57 | 화학식 | C24H29N3O3S |
보관 (수령일로부터) | 3 years -20°C powder |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS 번호 | 898800-26-5 | -- | 원액 보관 |
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| 동의어 | N/A | Smiles | CC(C)(C)N1C(=O)C(=C(S1(=O)=O)C2=CC=CC=C2)NC3=CC=C(C=C3)N4CCCCC4 | ||
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In vitro |
DMSO
: 88 mg/mL
(200.19 mM)
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| Targets/IC50/Ki |
LXRα
0.007 μM(Ki)
LXRβ
0.011 μM(Ki)
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| 시험관 내(In vitro) |
결합 분석에서 AZ876은 인간(h)LXRα 및 hLXRβ에 대해 GW3965보다 각각 25배 및 2.5배 더 강력합니다. 리포터 전사 활성화 분석에서 이 화합물은 hLXRα 및 hLXRβ에 대해 GW3965보다 각각 196배 및 5배 더 강력합니다. 또한 마우스(m)LXRα(248배) 및 mLXRβ(10.5배)에 대해 GW3965보다 더 강력합니다. 이 화학 물질은 햄스터 및 인간 혈액 PMN 세포에서 ABCA1 mRNA 발현에 대해 GW3965보다 4~7배 더 강력합니다. 형광 공명 에너지 전달 분석에서 작용제 모드로 테스트했을 때 레티노이드 X 수용체, 파네소이드 X 수용체, Thyroid hormone receptor (TR)α 또는 TRβ를 포함한 다른 핵 호르몬 수용체에 대해 높은 선택성을 보입니다. |
| 생체 내(In vivo) |
AZ876은 저용량으로 투여했을 때 간 또는 혈장 트리글리세리드 수치에 영향을 미치지 않으면서 마우스의 동맥경화를 감소시키는 것으로 나타난 이중 부분 LXR 작용제입니다. 이 화합물의 만성 투여는 심장 특이적 효과를 암시하며, 만성 압력 과부하 마우스 모델에서 전신 혈압을 변경하지 않고 병리학적 심장 비대를 약화시킵니다. 이 화합물 치료는 심근 섬유증을 감소시키고 섬유증 유발 유전자 발현의 유도를 억제합니다. |
참조 |
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