Lipase 억제제 | Lipase Inhibitors

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S1629 Orlistat Orlistat은 인간 십이지장액에서 유래한 PL에 대해 IC50이 122ng/ml인 일반적인 lipase 억제제입니다. 이 화합물 치료는 증식을 감소시키고 apoptosis를 유도하며 세포 주기를 멈춥니다.
Cell Rep, 2025, 44(7):115901
Acta Pharmacol Sin, 2025, 10.1038/s41401-025-01477-y
J Cell Sci, 2024, 137(20)jcs262162
S2365 Tanshinone IIA Tanshinone IIA (Tanshinone B)는 심혈관 및 염증성 질환 치료에 사용되는 널리 처방되는 전통 한약인 단삼(Danshen, Salviae miltiorrhizae Radix)에서 가장 풍부한 다이테르펜 퀴논입니다. 이 화합물은 천연 monoacylglycerol lipase 억제제입니다.
Phytomedicine, 2024, 128:155431
J Cancer, 2023, 14(13):2481-2490
Kaohsiung J Med Sci, 2023, 10.1002/kjm2.12663
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S7364 Atglistatin Atglistatin은 지방 트리글리세라이드 리파아제 (ATGL)의 고도로 강력하고 선택적인 억제제로, IC50은 0.7 μM이며, 다른 주요 Metabolism 리파아제에 비해 높은 선택성을 보입니다.
Nat Commun, 2025, 16(1):4432
Int J Nanomedicine, 2025, 20:9019-9030
J Cell Mol Med, 2025, 29(14):e70693
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S4904 JZL184 JZL 184는 모노아실글리세롤 리파아제 (MAGL)의 최초 선택적 억제제로 IC50은 8 nM입니다.
Nat Chem Biol, 2022, 10.1038/s41589-022-00996-7
Biomed Pharmacother, 2022, 149:112798
J Cardiovasc Transl Res, 2022, 10.1007/s12265-022-10323-z
S9404 Pristimerin Pristimerin은 0.2-4 μM의 농도(IC50) 범위에서 다양한 암세포주(유방암, 교모세포종, 전립선암, 췌장암, 난소암, 결장암 포함)의 증식을 억제하는 것으로 밝혀진 천연 트리테르페노이드입니다. 이 화합물은 가역적 메커니즘을 통해 93 nM의 IC50으로 monoacylglycerol lipase(MGL)를 억제할 수 있습니다.
Cell Death Dis, 2020, 14;11(4):232
S7457 XEN445 XEN445는 IC50이 0.237 μM인 강력하고 선택적인 endothelial lipase 억제제입니다.
S7543 JW642 JW642는 모노아실글리세롤 리파제(MAGL)의 강력한 억제제로, 마우스, 랫트 및 인간 뇌막에서 MAGL 억제에 대해 각각 7.6, 14 및 3.7 nM의 IC50 값을 나타냅니다.
S9234 Schaftoside Herba Desmodii Styracifolii에서 발견되는 생리활성 화합물인 Schaftoside는 췌장 Lipase 억제 활성을 나타냅니다. 이 화합물은 TLR4 및 MyD88의 발현을 억제합니다. 또한 Drp1 발현 및 인산화를 감소시키고 미토콘드리아 분열을 줄입니다.
S6550 URB602 URB602는 내인성 칸나비노이드 2-아라키도노일-sn-글리세롤(2-AG)의 생물학적 비활성화에 관여하는 세린 가수분해 효소인 모노아실글리세롤 리파제(MGL)의 억제제입니다.
E5796 CAY10499 CAY10499 (MAGL-IN-5)는 인간 재조합 monoacylglycerol lipase (MAGL)에 대해 144 nM, hormone-sensitive lipase (HSL)에 대해 90 nM, fatty acid amide hydrolase (FAAH)에 대해 14 nM의 IC₅₀ 값을 갖는 비선택적 lipase 억제제입니다. 또한 MCF-7, MB-231, COV318, OVCAR-3 암세포주에서 세포 성장을 억제합니다.
S8823 ABX-1431 ABX-1431은 hMGLL 및 mMGLL에 대해 각각 14 nM 및 27 nM의 IC50 값을 갖는 매우 강력하고 선택적이며 중추신경계 침투성 Monoacylglycerol lipase (MGLL) 억제제입니다.
S4930 Cetilistat Cetilistat (ATL962)은 위장 및 췌장 lipases를 억제하는 새로운 고지방성 벤조옥사지논입니다. 생체 내에서 우수한 안전성 및 내약성 프로파일을 보여줍니다.
E1752 JNJ-42226314 JNJ-42226314는 강력하고 선택적이며 가역적인 모노아실글리세롤 리파제(MAGL)의 비공유 결합 억제제입니다. 이는 내인성 칸나비노이드 2-아라키도노일글리세롤(2-AG)의 발현을 증가시키고 신경병성 및 염증성 통증 모델에서 항통각 효과를 나타냅니다.
S6609 JZL195 JZL195는 FAAH와 MAGL 모두에 대한 강력한 억제제로, 각각 2nM 및 4nM의 IC50을 가집니다.