Name: JZL184
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4904
Rating: 5 (8 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.71%

99.71

관련 타겟	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
기타 Lipase 억제제	Tanshinone IIA Atglistatin Pristimerin XEN445 Cetilistat Pancreatin Schaftoside ABX-1431 URB602 Ibrolipim

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	활성 설명
COS7 cells	Function assay	Inhibition of human MAGL expressed in monkey COS7 cells, IC50=0.002 μM
COS7 cells	Function assay	Inhibition of human MAGL expressed in COS7 cells using endogenous 2-AG substrate, IC50=0.002 μM
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	520.49	화학식	C₂₇H₂₄N₂O₉	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1101854-58-3	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	C1CN(CCC1C(C2=CC3=C(C=C2)OCO3)(C4=CC5=C(C=C4)OCO5)O)C(=O)OC6=CC=C(C=C6)[N+](=O)[O-]

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 5.5 mg/mL (10.56 mM) 50°C 수조에서 가온; 초음파 처리;
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (192.12 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 150 mg/mL (288.18 mM) 50°C 수조에서 가온; 초음파 처리;
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (192.12 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (192.12 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 53%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.500mg/ml (2.88mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 75 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 530 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	2%DMSO＋98%Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.500mg/ml (2.88mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 75 mg/ml clear DMSO stock solution to 980 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2.500mg/ml (4.80mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	MAGL 8 nM
시험관 내(In vitro)	JZL184는 내인성 2-AG 신호 전달의 효과를 연구하는 데 유용한 도구입니다. 이 화합물은 MAGL의 시간 의존적 억제를 나타내며, 시험관 내에서 FAAH에 비해 MAGL에 대해 >300배의 선택성을 보입니다. CB1 또는 CB2 수용체와 상호작용하지 않으며, 2-AG 생합성 효소인 다이아실글리세롤 리파아제-α 및 다이아실글리세롤 리파아제-β, 또는 아라키돈산 동원 효소인 세포질성 포스포리파아제 A2 그룹 IVA를 억제하지 않습니다.
키나아제 분석	활성 기반 단백질 프로파일링 (ABPP)
키나아제 분석	생쥐 뇌는 PBS, pH 7.5에서 Dounce 균질화한 후, 저속 원심분리(1,400×, 5분)하여 잔해물을 제거합니다. 상층액은 이후 원심분리(64,000×, 45분)하여 상층액에 세포질 분획을, 펠렛으로 막 분획을 얻습니다. 펠렛은 세척하고 초음파 처리하여 PBS 완충액에 재현탁합니다. 각 분획의 총 단백질 농도는 단백질 정량 키트를 사용하여 결정합니다. 샘플은 사용 전까지 -80 °C에 보관합니다. 생쥐 뇌 막 단백질체는 PBS에 1 mg/mL로 희석하고, 이 화합물의 다양한 농도(1 nM ~ 10 mM)와 37 °C에서 30분 동안 전배양한 후, 총 반응 부피 50 μL에 최종 농도 2 mM의 FP-로다민을 첨가합니다. 25 °C에서 30분 후, 반응은 4×SDS-PAGE 로딩 버퍼로 퀀칭하고, 90 °C에서 5분 동안 끓이고, SDS-PAGE를 수행하고, 평판형 형광 스캐너를 사용하여 겔 내에서 시각화합니다.
생체 내(In vivo)	JZL184는 생쥐 뇌의 2-AG 가수분해 효소 활성을 빠르고 지속적으로 차단하여, 내인성 2-AG 수준을 8배 상승시켰고, 이는 최소 8시간 동안 유지되었습니다. 이 화합물로 처리된 생쥐는 통증 완화, 운동 저하, 저체온증을 포함한 광범위한 CB1 의존적 행동 효과를 보였으며, 이는 포유류 신경계 전체에 걸쳐 2-AG 매개 엔도칸나비노이드 신호 전달의 광범위한 역할을 시사합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19029917/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21543155/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

JZL184 Lipase 억제제

화학 구조

분자량: 520.49

품질 관리

세포 배양, 처리 및 작업 농도

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

기술 지원