| S8731 |
IACS-010759 (IACS-10759)
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IACS-010759 (IACS-10759)는 복합체 I의 억제를 통해 세포 호흡을 차단하는 강력하고 선택적인 OXPHOS 억제제 (IC50 < 10 nM)입니다.
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Cell, 2025, S0092-8674(25)01233-4
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Cell Rep, 2025, 44(7):115901
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Cell Commun Signal, 2025, 23(1):47
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| S8828 |
Gboxin
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Gboxin은 암세포의 산화적 인산화 억제제입니다. 이 화합물은 F0F1 ATP 합성효소의 활성을 억제합니다. 이는 생쥐 및 인간의 원발성 교모세포종 세포의 성장을 특이적으로 억제하지만, 생쥐 배아 섬유아세포나 신생아 성상세포의 성장은 억제하지 않습니다.
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Cell Rep, 2025, 44(7):115901
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Cell Rep, 2024, 43(10):114775
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Mol Oncol, 2023, 17(9):1821-1843
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| S0096 |
S-Gboxin
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Gboxin의 기능적 유사체인 S-Gboxin은 산화적 인산화 (OXPHOS) 억제제로, 마우스 및 인간 교모세포종 (GBM)의 성장을 470 nM의 IC50으로 억제합니다.
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STAR Protoc, 2025, 6(2):103719
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Cell Rep Med, 2024, 5(10):101757
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EMBO Mol Med, 2022, 14(12):e16082
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| S2987 |
4-Methyl-2-oxovaleric acid
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4-Methyl-2-oxovaleric acid (케토류신, 4-MOV, KIC, 4-메틸-2-옥소펜탄산, 알파-케토이소카프로산, 알파-케토이소카프로에이트, 2-옥소이소헥사노에이트)는 성상교세포에서 뉴런으로 방출되며 아미노전이효소에 의해 류신으로 재아민화될 수 있습니다. 4-Methyl-2-oxovaleric acid는 골격근의 단백질 분해 속도를 감소시킵니다. 4-Methyl-2-oxovaleric acid는 산화적 인산화(OXPHOS)의 탈공액제이자 대사 억제제로 작용하며, 이는 알파-케토글루타레이트 Dehydrogenase (옥소글루타레이트 Dehydrogenase 복합체, OGDC) 활동에 대한 억제 효과를 통해 이루어질 수 있습니다.
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Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-08307-x
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| S8943 |
VLX600
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VLX600은 새로운 철 킬레이트 산화적 인산화 (OXPHOS) 억제제이며, 종양 스페로이드에서 방사선의 효과를 시너지 방식으로 강화합니다. 이 화합물은 영양분 결핍 조건에서 향상된 세포독성 활성을 보입니다. Autophagy 및 미토콘드리아 억제를 유도하여 항종양 활성을 나타냅니다.
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Cancers (Basel), 2022, 14(13)3225
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| E4709 |
MS-L6
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MS-L6 (Agn-PC-0N3ahi, NSC34338)은 NADH 산화 억제 및 호흡 사슬에서의 탈결합 효과를 결합하여 전자 전달 사슬 복합체 I (ETC-I)을 표적으로 하는 OXPHOS의 강력한 억제제입니다. 강력한 항종양 효능을 보입니다.
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| S9736 |
ME-344
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ME-344는 NV-128의 합성 대사산물로, 미토콘드리아 산화적 인산화(OXPHOS) 복합체 I의 강력한 억제제이며, ATP 생성 및 산소 소비를 방해합니다. 또한 AKT/mTOR 경로를 하향 조절하여 mTOR를 억제하고, IC50 값이 70–260 nM인 백혈병 세포주에서 세포 성장 및 생존력을 억제함으로써 항암 활성을 나타냅니다.
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| E5927New |
Mito-LND (Mito-Lonidamine)
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Mito-LND (Mito-Lonidamine)는 높은 막 전위로 인해 암세포 미토콘드리아에 선택적으로 축적되는 트리페닐포스포늄 양이온과 접합된 론니다민의 미토콘드리아 표적 유도체입니다. 이는 호흡 복합체 I과 II를 교란하여 산화적 인산화 (OXPHOS)를 강력하게 억제하고, ROS 생산 및 Prx3 산화를 자극하는 동시에 AKT/mTOR/p70S6K 신호 전달을 억제합니다.
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| E1139 |
DX3-213B
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DX3-213B는 IC50 3.6 nM을 갖는 매우 강력하고 경구 활성 산화적 인산화 (OXPHOS) 복합체 I 억제제이며, IC50 11 nM로 ATP 생성을 손상시킵니다.
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| E1149 |
BAY-179
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BAY-179는 암 적응증에서 complex I 억제의 생물학적 관련성을 조사하기에 탁월한 생체 내 적합한 도구입니다.
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| S5604 |
Diphenylamine Hydrochloride
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Diphenylamine (N-Phenylbenzenamine, Anilinobenzene, C.I. 10355)은 아닐린 유도체로, 산업용 항산화제, 염료 매염제 및 시약으로 널리 사용되며 농업에서는 살균제 및 구충제로도 사용됩니다. Diphenylamine은 산화적 인산화를 유의하게 억제할 수 있지만, 그 억제 효능은 diphenylamine 구조를 가진 NSAID보다 약했습니다.
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| S9604 |
Lixumistat (IM156)
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Lixumistat (IM156)은 AMPK 인산화를 증가시키는 강력한 AMPK 활성제입니다. 이는 복합체 I의 억제를 통해 산화적 인산화 (OXPHOS)를 차단하고 세포자멸사를 증가시킵니다. 이 화합물은 다양한 유형의 섬유증을 개선하고 종양을 억제합니다.
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bioRxiv, 2024, 2024.09.16.613317
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