연구용

VLX600 OXPHOS 억제제

Name: VLX600
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8943
Rating: 5 (1 reviews)

제품 번호S8943

VLX600은 새로운 철 킬레이트 산화적 인산화 (OXPHOS) 억제제이며, 종양 스페로이드에서 방사선의 효과를 시너지 방식으로 강화합니다. 이 화합물은 영양분 결핍 조건에서 향상된 세포독성 활성을 보입니다. Autophagy 및 미토콘드리아 억제를 유도하여 항종양 활성을 나타냅니다.

화학 구조

분자량: 317.35

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품질 관리

배치: S894301 DMSO]13 mg/mL]false]Water]˂1 mg/mL]false]Ethanol]˂1 mg/mL]false 순도: 99.68%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
HPLC
SDS
데이터시트

99.68

관련 타겟	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras
기타 OXPHOS 억제제	IACS-010759 (IACS-10759) ME-344 FCCP Gboxin S-Gboxin 4-Methyl-2-oxovaleric acid BAY-179 Diphenylamine Hydrochloride DX3-213B MS-L6

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	317.35	화학식	C₁₇H₁₅N₇	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	327031-55-0	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CC1=C2C(=CC=C1)C3=C(N2)N=C(N=N3)NN=C(C)C4=CC=CC=N4

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 13 mg/mL (40.96 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : ˂1 mg/mL

Ethanol : ˂1 mg/mL

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	OXPHOS
시험관 내(In vitro)	VLX600은 영양분 결핍 조건에서 향상된 세포독성 활성을 보입니다. 이 화합물에 의한 미토콘드리아 억제는 시험관 내에서 직접적인 항종양 효과를 가지며, AKT 신호 전달 및 포도당 수송체 발현 증가를 통해 해당분해를 촉진하는 것으로 나타납니다. 이마티닙과 병용 시, 이 화학 물질은 이마티닙 유도 세포 주기 탈출을 방지하고 p27 발현을 감소시켜 이마티닙 단독 투여에 비해 세포자멸사 증가를 유도합니다.
생체 내(In vivo)	VLX600은 생체 내에서 자가포식소체 형성을 유도합니다. 이 화합물은 생체 내에서 종양 성장 억제를 나타냅니다. 이마티닙과 병용 시, 생체 내에서 p27 발현을 감소시키고 이마티닙 유도 세포 주기 탈출을 방지하여 Kit 억제의 항종양 효과를 강화할 가능성이 있습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24548894/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31523395/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29246941/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT02222363	Terminated	Refractory Cancer	Vivolux AB\|Theradex	February 18 2015	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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