연구용

Lixumistat (IM156) AMPK 활성제

Name: Lixumistat (IM156)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9604
Rating: 5 (1 reviews)

제품 번호S9604

Lixumistat (IM156)은 AMPK 인산화를 증가시키는 강력한 AMPK 활성제입니다. 이는 복합체 I의 억제를 통해 산화적 인산화 (OXPHOS)를 차단하고 세포자멸사를 증가시킵니다. 이 화합물은 다양한 유형의 섬유증을 개선하고 종양을 억제합니다.

Lixumistat (IM156) AMPK 활성제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 315.29

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품질 관리

배치: S960401 DMSO]63 mg/mL]false]Ethanol]20 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.93%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
HPLC
SDS
데이터시트

99.93

관련 타겟	PI3K Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK PDPK1 PTEN PP2A PDK
기타 AMPK 억제제	Dorsomorphin Dihydrochloride Dorsomorphin (Compound C) AICAR (Acadesine) A-769662 GSK621 WZ4003 Ex229 (Compound 991) Phenformin HCl BAY-3827 HTH-01-015

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	315.29	화학식	C₁₃H₁₆F₃N₅O	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	1422365-93-2	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	HL156A			Smiles	FC(F)(F)OC1=CC=C(NC(=N)NC(=N)N2CCCC2)C=C1

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 63 mg/mL (199.81 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 20 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.000mg/ml (12.69mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.000mg/ml (12.69mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	AMPK OXPHOS
시험관 내(In vitro)	RPMCs에 대한 Lixumistat (IM156) 치료는 HG 유발 근섬유아세포 전환 및 상피-간엽 전환 (EMT) 마커를 억제합니다. 또한, 이 화합물은 AMPK 상향 조절을 통해 RPMCs에서 HG 유발 형질전환 성장 인자-β1, Smad3, Snail 및 피브로넥틴 발현을 개선합니다. 또한 복합체 I 의존성 NADH 산화를 유의미하고 용량 의존적인 방식으로 감소시킵니다.
생체 내(In vivo)	생체 내 Lixumistat (IM156) 치료는 바이러스 특이적 CD8+ T 세포의 기억 분화를 악화시켜, 단명 효과기 세포는 증가하지만 기억 전구체 효과기 세포는 감소했습니다. 따라서 이 화합물은 바이러스 특이적 기억 CD8+ T 세포의 기능을 손상시켜 과도한 AMPK 활성화가 기억 T 세포 분화를 약화시키고 회상 면역 반응을 억제함을 나타냅니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31089438/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32478334/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26661649/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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