연구용
제품 번호S7318
| 분자량 | 468.55 | 화학식 | C26H28N8O |
보관 (수령일로부터) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS 번호 | 1613724-42-7 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
|
|
| 동의어 | N/A | Smiles | CC1=C2C(=NC(=N1)NC3=CN(N=C3)C4CCNCC4)N(C5=CC6=CC=CC=C6C=C5C(=O)N2C)C | ||
|
In vitro |
DMSO
: 93 mg/mL
(198.48 mM)
Ethanol : 47 mg/mL Water : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| Targets/IC50/Ki |
NUAK1
100 nM
|
|---|---|
| 시험관 내(In vitro) |
NUAK1 및 NUAK2를 발현하는 HEK-293 세포에서 HTH-01-015는 NUAK1 매개 MYPT1 인산화를 억제합니다. 이 화합물은 NUAK1+/+ MEF에서 세포 이동을 억제하고, U2OS 세포 침입을 억제합니다. 또한, 두 세포주 모두에서 세포 증식을 억제합니다. 이 억제제는 U2OS 세포에서 세포가 유사분열에 진입하는 것을 현저히 제한했습니다.
|
| 키나아제 분석 |
카이네이스 활성 분석
|
|
정제된 GST–NUAK1 및 GST–NUAK1[A195T]의 시험관 내 활성은 [γ-32P]ATP로부터 방사성 32P가 사카모토티드 기질 펩타이드에 통합되는 것을 체렌코프 계수법으로 측정합니다. 반응은 50 μL 반응 부피에서 30분 동안 30°C에서 수행되며, 반응 혼합물 40 μL를 P81 종이에 점적하고 즉시 50 mM 오르토인산에 담가 반응을 종료합니다. 샘플은 50 mM 오르토인산으로 세 번 세척한 다음 아세톤으로 한 번 헹구고 공기 건조합니다. 카이네이스 매개 [γ-32P]ATP의 사카모토티드 통합은 체렌코프 계수법으로 정량화됩니다. 활성 1단위는 1시간 동안 기질에 1 nmol의 [32P]인산을 촉매하는 것으로 정의됩니다.
|
참조 |
|