연구용

WZ4003 AMPK 억제제

Name: WZ4003
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7317
Rating: 5 (14 reviews)

제품 번호S7317

WZ4003은 세포 기반 분석에서 NUAK1과 NUAK2에 대해 각각 20 nM 및 100 nM의 IC50을 갖는 고도로 특이적인 NUAK 키나아제 억제제이며, 139개의 다른 키나아제에 대한 유의미한 억제는 없습니다.

화학 구조

분자량: 496.99

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품질 관리

배치: S731701 DMSO]10 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 순도: 99.72%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
SDS
데이터시트

99.72

관련 타겟	PI3K Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK PDPK1 PTEN PP2A PDK
기타 AMPK 억제제	Dorsomorphin Dihydrochloride Dorsomorphin (Compound C) AICAR (Acadesine) A-769662 GSK621 Ex229 (Compound 991) Phenformin HCl BAY-3827 HTH-01-015 O-304

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	496.99	화학식	C₂₅H₂₉ClN₆O₃	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1214265-58-3	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CCC(=O)NC1=CC(=CC=C1)OC2=NC(=NC=C2Cl)NC3=C(C=C(C=C3)N4CCN(CC4)C)OC

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 10 mg/mL (20.12 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.350mg/ml (0.70mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.350mg/ml (0.70mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	NUAK1 (Cell-free assay) 20 nM NUAK2 (Cell-free assay) 100 nM
시험관 내(In vitro)	야생형 NUAK1을 발현하는 HEK-293 세포에서 WZ4003 (3–10 μM)은 NUAK1 매개 MYPT1 인산화를 현저하게 억제합니다. 또한, 이 화합물 (10 μM)은 MYPT1 Ser445 인산화뿐만 아니라 세포 이동, 침윤 및 증식을 MEF에서 NUAK1의 녹아웃 또는 U2OS 세포에서 녹다운과 유사한 정도로 억제합니다. 또한 L858R/T790M 돌연변이 EGFR에 대한 높은 특이적 친화도를 나타내며, T790M을 함유하는 Ba/F3 세포에 대해 현저히 감소된 세포 IC50을 보입니다.
키나아제 분석	IC50 결정
키나아제 분석	활성 GST–NUAK1, GST–NUAK1[A195T] 및 GST–NUAK2 효소는 N-말단 GST 태그된 NUAK1, NUAK1[A195T] 또는 NUAK2를 발현하는 pEBG2T 포유류 구조물의 일시적 형질감염 후 36–48시간 후에 HEK-293 세포 용해물에서 글루타티온-세파로스를 사용하여 정제됩니다. 펩타이드 키나아제 분석을 위해 96웰 플레이트가 사용되며, 각 반응은 삼중으로 수행됩니다. 각 반응은 50 mM Tris/HCl (pH 7.5), 0.1 mM EGTA, 10 mM 마그네슘 아세테이트, 200 μM Sakamototide, 0.1 mM [γ -³²P]ATP (450–500 c.p.m./pmol) 및 DMSO에 용해된 억제제의 지정된 농도를 포함하는 총 50 μL 부피로 설정됩니다. 30°C에서 30분 동안 인큐베이션한 후, 마그네슘을 킬레이트화하기 위해 25 mM (최종) EDTA를 첨가하여 반응을 종료합니다. 그런 다음 반응 혼합물 40 μL를 P81 종이에 스팟하고 50 mM 인산에 담급니다. 샘플은 50 mM 인산에서 세 번 세척한 다음 아세톤으로 한 번 헹구고 공기 건조합니다. Sakamototide로의 [γ -³²P]ATP 통합은 체렌코프 계수로 정량화됩니다. 값은 DMSO 대조군의 백분율로 표현됩니다. IC50 곡선이 개발되고 IC50 값은 GraphPad Prism 소프트웨어를 사용하여 계산됩니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24171924/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20033049/

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Western blot	Tau-5 / p-tau (Ser356)		27720485
Immunofluorescence	YAP/TAZ		30158528

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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