Home PI3K/Akt/mTOR AMPK 활성제 Phenformin HCl

연구용

Phenformin HCl AMPK 활성제

제품 번호: S2542

Phenformin HCl은 비구아니드 계열의 항당뇨병 약물인 펜포민의 염산염입니다. 이는 AMPK를 활성화하여 활성 및 인산화를 증가시킵니다.
Phenformin HCl AMPK 활성제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 241.72

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.86%
99.86

세포 배양, 처리 및 작업 농도
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

세포주 분석 유형 농도 배양 시간 제형 활성 설명 PMID
CHO Function assay TP_TRANSPORTER: uptake in OCT1-expressing CHO cells, Km=15.6μM 12130709
DAOY qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells 29435139
A673 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells 29435139
BT-12 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells 29435139
OHS-50 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells 29435139
HCT116 Function assay 0.5 mM 24 hrs Effect on mitochondrial respiration in human HCT116 cells expressing carbonic anhydrase 9 assessed as reduction in oxygen consumption rate at 0.5 mM after 24 hrs under hypoxic condition by Western blot analysis 27823879
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화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 241.72 화학식

C10H15N5.HCl

 보관 (수령일로부터)
CAS 번호 834-28-6 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 NSC-756501, Phenethylbiguanide Smiles C1=CC=C(C=C1)CCN=C(N)N=C(N)N.Cl

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

Water : 48 mg/mL

DMSO : Insoluble
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
AMPK
(Cell-free assay)
시험관 내(In vitro)

Phenformin stimulates the phosphorylation and activation of AMPKalpha1 and AMPKalpha2 without altering LKB1 activity. Phenformin increases AMPK activity and phosphorylation in the isolated heart, the increase in AMPK activity is always preceded by and correlated with increased cytosolic [AMP]. Phenformin is a 50-fold more potent inhibitor of mitochondrial complex I than 1,1-Dimethylbiguanide. Phenformin robustly induces apoptosis in LKB1 deficient NSCLC cell lines. Phenformin at 2 mM similarly induces AMPK signaling as shown by increased P-AMPK and P-Raptor levels. Phenformin induces higher levels of cellular stress, triggering induction of P-Ser51 eIF2α and its downstream target CHOP, and markers of apoptosis at later times. Phenformin induces a significant increase in survival and therapeutic response in KLluc mice following long-term treatment. Phenformin and AICAR increases AMPK activity in H441 cells in a dose-dependent fashion, stimulating the kinase maximally at 5-10 mm and 2 mm, respectively. Phenformin significantly decreases basal ion transport (measured as short circuit current) across H441 monolayers by approximately 50% compared with that of controls. Phenformin and AICAR significantly reduce MK-870-sensitive transepithelial Na+ transport compared with controls. Phenformin and AICAR suppress MK-870-sensitive Na+ transport across H441 cells via a pathway that includes activation of AMPK and inhibition of both apical Na+ entry through ENaC and basolateral Na+ extrusion via the Na+,K+-ATPase. Phenformin-treated rats reveals a tendency towards a decrease in blood insulin level (radioimmunoassay).

생체 내(In vivo)

Phenformin also increases levels of P-eIF2α and its target BiP/Grp78 in normal lung as well as in lung tumors of mice.

참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15919715/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/418748/

적용 분야 (Applications)

방법 바이오마커 이미지 PMID
Western blot E-cadherin / Vimentin / Snail / Slug / Twist1 p-ErbB2 / ErbB2 / p-AKT / AKT / p-mTOR / mTOR / p-ERK / ERK p-AMPKα / AMPK IRβ / p-IRS1 / IRS1 / p-IGF1Rβ / IGF1R
S2542-WB1
28947975
Immunofluorescence E-cadherin / Vimentin
S2542-IF1
28947975
Growth inhibition assay Cell viability
S2542-viability1
29245964

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2025-01-23)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT03026517 COMPLETED
Melanoma
Memorial Sloan Kettering Cancer Center
 2017-01 PHASE1
NCT05003492 UNKNOWN
COVID-19
Amr kamel khalil Ahmed
 2021-09 PHASE1; PHASE2