Name: Phenformin HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2542
Rating: 5 (10 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.86%

99.86

관련 타겟	PI3K Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK PDPK1 PTEN PP2A PDK
기타 AMPK 억제제	Dorsomorphin Dihydrochloride Dorsomorphin (Compound C) AICAR (Acadesine) A-769662 GSK621 WZ4003 Ex229 (Compound 991) BAY-3827 HTH-01-015 O-304

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	활성 설명	PMID
CHO	Function assay			TP_TRANSPORTER: uptake in OCT1-expressing CHO cells, Km=15.6μM	12130709
DAOY	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells	29435139
A673	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
BT-12	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells	29435139
OHS-50	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
HCT116	Function assay	0.5 mM	24 hrs	Effect on mitochondrial respiration in human HCT116 cells expressing carbonic anhydrase 9 assessed as reduction in oxygen consumption rate at 0.5 mM after 24 hrs under hypoxic condition by Western blot analysis	27823879
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	241.72	화학식	C₁₀H₁₅N₅.HCl	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	834-28-6	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	NSC-756501, Phenethylbiguanide			Smiles	C1=CC=C(C=C1)CCN=C(N)N=C(N)N.Cl

용해도

In vitro
배치:

Water : 48 mg/mL

DMSO : Insoluble
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : Insoluble

DMSO : 48 mg/mL (198.57 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 48 mg/mL

Ethanol : 12 mg/mL

DMSO : 48 mg/mL (198.57 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 48 mg/mL

Ethanol : 48 mg/mL

DMSO : 48 mg/mL (198.57 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 48 mg/mL

Ethanol : 12 mg/mL

DMSO : 48 mg/mL (198.57 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 48 mg/mL

Ethanol : 48 mg/mL

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2.400mg/ml (9.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 48 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.400mg/ml (1.65mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	AMPK (Cell-free assay)
시험관 내(In vitro)	Phenformin은 LKB1 활성을 변경하지 않고 AMPKalpha1 및 AMPKalpha2의 인산화 및 활성화를 자극합니다. Phenformin은 분리된 심장에서 AMPK 활성과 인산화를 증가시키며, AMPK 활성 증가는 항상 세포질 [AMP] 증가에 선행하고 상관관계가 있습니다. Phenformin은 1,1-Dimethylbiguanide보다 미토콘드리아 복합체 I의 50배 더 강력한 억제제입니다. Phenformin은 LKB1 결핍 NSCLC 세포주에서 강력하게 세포자멸사를 유도합니다. 2 mM Phenformin은 P-AMPK 및 P-Raptor 수준 증가에서 나타나듯이 유사하게 AMPK 신호 전달을 유도합니다. Phenformin은 더 높은 수준의 세포 스트레스를 유도하여 P-Ser51 eIF2α 및 그 하류 표적 CHOP의 유도, 그리고 나중에 세포자멸사 마커를 유발합니다. Phenformin은 장기 치료 후 KLluc 마우스에서 생존 및 치료 반응의 유의미한 증가를 유도합니다. Phenformin과 AICAR는 H441 세포에서 용량 의존적으로 AMPK 활성을 증가시키며, 각각 5-10 mM 및 2 mM에서 키나아제를 최대로 자극합니다. Phenformin은 H441 단층막을 통한 기저 이온 수송(단락 전류로 측정)을 대조군에 비해 약 50% 유의미하게 감소시킵니다. Phenformin과 AICAR는 대조군에 비해 MK-870 민감성 상피세포 Na+ 수송을 유의미하게 감소시킵니다. Phenformin과 AICAR는 AMPK 활성화 및 ENaC를 통한 첨단부 Na+ 유입과 Na+,K+-ATPase를 통한 기저측 Na+ 배출 모두의 억제를 포함하는 경로를 통해 H441 세포를 통한 MK-870 민감성 Na+ 수송을 억제합니다. Phenformin 처리 쥐는 혈액 인슐린 수준(방사면역측정법)의 감소 경향을 보입니다.
생체 내(In vivo)	Phenformin은 또한 정상 폐와 마우스의 폐 종양에서 P-eIF2α 및 그 표적 BiP/Grp78 수준을 증가시킵니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15068958/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17369473/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8496685/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15919715/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/418748/

적용 분야

방법	바이오마커	PMID
Western blot	E-cadherin / Vimentin / Snail / Slug / Twist1 p-ErbB2 / ErbB2 / p-AKT / AKT / p-mTOR / mTOR / p-ERK / ERK p-AMPKα / AMPK IRβ / p-IRS1 / IRS1 / p-IGF1Rβ / IGF1R	28947975
Immunofluorescence	E-cadherin / Vimentin	28947975
Growth inhibition assay	Cell viability	29245964