Name: GSK621
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7898
Rating: 5 (16 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.05%

99.05

관련 타겟	PI3K Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK PDPK1 PTEN PP2A PDK
기타 AMPK 억제제	Dorsomorphin Dihydrochloride Dorsomorphin (Compound C) AICAR (Acadesine) A-769662 WZ4003 Ex229 (Compound 991) Phenformin HCl BAY-3827 HTH-01-015 O-304

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	489.91	화학식	C₂₆H₂₀ClN₃O₅	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1346607-05-3	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	COC1=CC=CC(=C1)N2C(=O)C3=C(C=C(N3C4=CC=C(C=C4)C5=C(C(=CC=C5)OC)O)Cl)NC2=O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 97 mg/mL (197.99 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (204.11 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	AMPK (Cell-free assay)
시험관 내(In vitro)	AML 세포주 및 일차 AML 샘플에서 GSK621은 AMPK 활성화의 지표인 AMPKα T172 인산화를 현저하게 증가시킵니다. 20개 세포주 세트에서 이 화합물은 13-30 μM 범위의 IC50으로 모든 20개 세포주의 증식을 감소시키고 17개(85%) 세포주에서 세포자멸사를 증가시킵니다. 또한, 자가포식을 유발하여 AML 세포 사멸에 부분적으로 기여합니다.
키나아제 분석	AMPK 효소 분석
키나아제 분석	HEPG2 세포를 A-769662 또는 GSK621의 증가하는 용량으로 처리하고, ACC S79 인산화를 상업적으로 이용 가능한 ELISA 키트를 사용하여 AMPK 활성화의 대리 마커로 평가합니다.
생체 내(In vivo)	MOLM-14 이종이식편을 가진 누드 마우스에서 GSK621 (30 mg/kg, i.p.)은 AMPK 활동을 강화하고 세포자멸사를 유도함으로써 백혈병 성장을 감소시키고 생존을 유의하게 연장시킵니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26004183/

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Growth inhibition assay	Cell viability pS6K1 / S6K1 / p4EBP1 / 4EBP1 / Tspan8 / Cyclin D1 pACC / ACC1		27532105

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

GSK621 AMPK 활성제

화학 구조

분자량: 489.91