Name: AICAR (Acadesine)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1802
Rating: 5 (162 reviews)

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Treatment with this compound and 17-AAG reduces cell proliferation and affects chromosome segregation in MEFs and human cancer cells.

Nutlin-3a

Nutlin-3a shows no synergistic activity with this compound as it induces p53-independent apoptosis.

관련 타겟	PI3K Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK PDPK1 PTEN PP2A PDK
기타 AMPK 억제제	Dorsomorphin Dihydrochloride Dorsomorphin (Compound C) A-769662 GSK621 WZ4003 Ex229 (Compound 991) Phenformin HCl BAY-3827 HTH-01-015 O-304

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	활성 설명	PMID
3T3L1	Function assay	0.2 mM	9 days	Increase in AMPKalpha Thr172 phosphorylation in mouse 3T3L1 cells at 0.2 mM after 9 days by Western blot method	26088335
3T3L1	Function assay	500 μM	5 h	Activation of AMPK in mouse 3T3L1 cells assessed as AMPK phosphorylation at 500 uM after 5 hrs by Western blotting analysis	25262940
C2C12	Function assay	1 mM	1 hr	Activation of AMPK in mouse C2C12 cells assessed as increase in ACC phosphorylation at Ser79 residues at 1 mM after 1 hr by Western blot analysis	27887844
3T3L1	Function assay	2 mM	4 hrs	Induction of AMPKalpha phosphorylation at Thr172 residue in mouse 3T3L1 cells at 2 mM after 4 hrs by Western blot analysis	29425817
C2C12	Function assay	0.2 mM	30 mins	Inhibition of PTP1B in differentiated mouse C2C12 cells assessed as upregulation of ACC phosphorylation at Ser-79 residue at 0.2 mM after 30 mins by Western blot assay	28951079
RCC4	Function assay	1 mM	48 hrs	Induction of autophagy in human RCC4 cells assessed as increase in LC3 conversion at 1 mM after 48 hrs by Western blot method	28325600
3T3L1	Function assay	0.2 mM		Inhibition of adipogenesis in mouse 3T3L1 cells assessed as reduction in triglyceride content at 0.2 mM by colorimetric assay	26088335
3T3L1	Function assay	0.2 mM	3 days	Reduction in SCD1 protein expression in mouse 3T3L1 cells at 0.2 mM after 3 days by Western blot method	26088335
3T3L1	Function assay	0.2 mM	3 days	Reduction in SREBP-1c protein expression in mouse 3T3L1 cells at 0.2 mM after 3 days by Western blot method	26088335
3T3L1	Function assay	0.2 mM	9 days	Activation of AMPK in mouse 3T3L1 cells assessed as increase in ACC Ser79 phosphorylation at 0.2 mM after 9 days by Western blot method	26088335
3T3L1	Function assay	0.2 mM	3 days	Reduction in C/EBPalpha protein expression in mouse 3T3L1 cells at 0.2 mM after 3 days by Western blot method	26088335
3T3L1	Function assay	0.2 mM	3 days	Reduction in PPARgamma protein expression in mouse 3T3L1 cells at 0.2 mM after 3 days by Western blot method	26088335
3T3L1	Function assay	0.2 mM	3 days	Reduction in FAS protein expression in mouse 3T3L1 cells at 0.2 mM after 3 days by Western blot method	26088335
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	258.23	화학식	C₉H₁₄N₄O₅	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	2627-69-2	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	NSC105823, AICA Riboside			Smiles	C1=NC(=C(N1C2C(C(C(O2)CO)O)O)N)C(=O)N

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 51 mg/mL (197.49 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 20 mg/mL

Ethanol : Insoluble

DMSO : 52 mg/mL (201.37 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 52 mg/mL

Ethanol : Insoluble

DMSO : 52 mg/mL (201.37 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 26 mg/mL

Ethanol : Insoluble

DMSO : 52 mg/mL (201.37 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 23 mg/mL (超声加热五分钟)

Ethanol : Insoluble

DMSO : 52 mg/mL (201.37 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 52 mg/mL

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	10%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 45%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	30.000mg/ml (116.18mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 300 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 450 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	Saline Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	10.000mg/ml (38.73mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 10 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

특징	A potential first-in-class ARA.
Targets/IC₅₀/Ki	AMPK (Cell-free assay) AMPKK (Cell-free assay)
시험관 내(In vitro)	아카데신 (500 μM)은 분리된 간세포 추출물에서 30-40분 처리 후 ZMP 함량을 증가시키며, 이후 약 4 nmol/g으로 상당히 일정하게 유지됩니다. 이 화합물은 랫트 간세포에서 15분 후 AMPK를 12배 일시적으로 활성화시키고, 지방세포에서는 AMPK를 2-3배 활성화시키며, ATP, ADP 또는 AMP 수치에는 영향을 미치지 않습니다. 또한 랫트 간세포에서 지방산 및 스테롤 합성 모두를 극적으로 억제하고, HMG-CoA 환원효소를 극적으로 불활성화시킵니다. AICAR은 380 μM의 EC50으로 B-CLL 세포의 아폽토시스를 용량 의존적으로 유도합니다. 0.5mM에서 20명의 대표 환자의 B-CLL 세포 생존력을 68%에서 26%로 감소시키고, 카스파제 활성화 및 미토콘드리아에서 사이토크롬 c 방출을 유도합니다. B-CLL 세포에서 아폽토시스를 유도하고 AMPK를 활성화하려면 화합물의 흡수 및 인산화가 필요합니다. 2-4mM 농도는 B-CLL 환자의 T 세포 생존력에 약간만 영향을 미치지만, 0.5mM은 B 세포의 생존력을 현저히 감소시키지만 T 세포에는 영향을 미치지 않습니다. K562, LAMA-84 및 JURL-MK1에서 세포 대사 손실을 유발하며, 저항성 K562 세포와 T315I-BCR-ABL 돌연변이를 가진 Ba/F3 세포를 사멸시키는 데도 효과적입니다. AICAR의 효과는 고전 및 신규 PKC의 억제제인 GF109203X 및 Ro-32-0432에 의해 상쇄되며, 이에 따라 K562 세포에서 여러 PKC 동형의 재배치 및 활성화를 유발합니다. 이 화합물은 10일째 K562 콜로니 형성을 용량 의존적으로 억제하며, 성장 억제 효과는 이미 0.25mM에서 감지되고 2.5mM에서 최대입니다. AICAR은 시험관 내 LPS-자극 호중구의 CD18 발현에 농도 관련 감소를 유발합니다. 혈액에서 N-포르밀-메티오닐-류실-페닐알라닌 유도 과립구 CD11b 상향 조절을 유의하게 (1mM) 평균 61% 억제합니다.
생체 내(In vivo)	아카데신 (50 mg/kg)은 K562 세포의 마우스 이종이식 모델에서 종양 형성을 유의하게 감소시킵니다. 10 mg/kg에서 이 화합물은 돼지의 혈역학을 안정화시키는 데 필요한 유체량이 더 많아지고 LPS 유도 폐 모세혈관의 단백질 투과성, 일정한 호흡량 및 사강 환기 시 최고 흡기 압력을 억제합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7744080/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12522004/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19924252/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8619186/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7877305/

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Western blot	p-S6K1 / S6K1 / p-ERK / ERK p-IRS-1 / IRS-1 / p-AKT / AKT p-AMPK / p-ACC / p-eNOS / eNOS / vWF / VE-cadherin / ICAM-1 Cyclin D1 / p21 / p53		26528831
Immunofluorescence	p-ERK YAZ / TAZ		26528831

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

AICAR (Acadesine) AMPK 활성제

화학 구조

분자량: 258.23

품질 관리

함께 자주 사용되는 제품 AICAR (Acadesine)

세포 배양, 처리 및 작업 농도

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

적용 분야

기술 지원