Acyltransferase 억제제 | Acyltransferase Inhibitors

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S0359 T863 (DGAT-3) T863 (DGAT-3)은 Acyl-CoA:diacylglycerol acyltransferase 1 (DGAT1)의 강력하고 선택적이며 경구 활성 억제제이며, DGAT1의 아실-CoA 결합 부위에 작용하여 세포 내에서 DGAT1 매개 트리아실글리세롤 형성을 억제합니다.
J Virol, 2024, 98(11):e0110324
J Cell Sci, 2024, 137(20)jcs262162
S0820 RP-64477 RP-64477은 콜레스테롤 에스터화 효소인 Acyl-coenzyme A:cholesterol O-acyltransferase (ACAT)의 강력한 억제제입니다. 이 화합물은 인간 장(CaCo-2), 간(HepG2) 및 단핵구(THP-1) 세포 분석에서 각각 113 nM, 503 nM 및 180 nM의 IC50로 ACAT 활성을 억제합니다.
S9162 Rubimaillin 중국 약용 식물 Rubia cordifolia에서 발견되는 Rubimaillin (Mollugin)은 acetyl-CoA cholesterol Acyltransferase 1 (ACAT1)acetyl-CoA cholesterol Acyltransferase 2 (ACAT2)의 이중 억제제이지만, ACAT2 동위효소에 더 선택적입니다.
E0941 K-604 dihydrochloride Acyl-coenzyme A:cholesterol O-acyltransferase 1 (ACAT1)의 강력하고 선택적인 억제제인 K-604 dihydrochloride는 혈장 콜레스테롤 수치에 영향을 미치지 않으면서 동물 모델에서 죽상동맥경화증의 발병을 억제합니다.
S9921 PF-06424439 Methanesulfonate

PF-06424439는 IC50이 14 nM인 DGAT2의 최초 경구 생체이용 가능한 저분자 억제제입니다.

E7561 Pradigastat Pradigastat (LCQ-908)은 hDGAT1에서 IC50이 57 nM인 강력하고 선택적인 DGAT1 억제제입니다. 또한 OATP1B1, OATP1B3 OAT3 활성을 농도 의존적으로 억제하며, 각각 1.66 μM, 3.34 μM 및 0.973 μM의 IC50을 가집니다.
S6971 Ervogastat Ervogastat (PF-06865571, DGAT2i)는 비알코올성 지방간염(NASH)에서 지방증 및 간 트리글리세리드 수치를 감소시키는 강력한 diacylglycerol Acyltransferase 2 (DGAT2) 억제제입니다.
S2187 Avasimibe Avasimibe는 3.3 μM의 IC50으로 ACAT를 억제하며, 또한 2.9 μM, 13.9 μM 및 26.5 μM의 IC50으로 인간 P450 동효소 CYP2C9, CYP1A2 및 CYP2C19를 각각 억제합니다.
J Lipid Res, 2025, 66(8):100854
Hepatol Commun, 2025, 9(6)e0714
Nat Commun, 2024, 15(1):8301
Verified customer review of Avasimibe
S7889 Xanthohumol 홉에서 유래한 프레닐화된 찰콘인 Xanthohumol은 COX-1 및 COX-2 활성을 억제하고 화학 예방 효과를 나타냅니다. 이 화합물은 diacylglycerol Acyltransferase 1 (DGAT1)DGAT2를 모두 40 μM의 IC50으로 억제합니다. 또한 일련의 DNA 및 RNA 바이러스에 대한 강력한 항바이러스제입니다. 이 화학 물질은 암세포에서 성장 억제 및 apoptosis를 유도합니다. 1단계.
Oncotarget, 2025, 16:532-544
J Cell Sci, 2024, 137(20)jcs262162
Antiviral Res, 2022, 207:105416
S3021 Rimonabant (SR141716) Rimonabant (SR141716)는 hCB1 형질감염된 HEK 293 막에서 IC50 13.6 nM 및 EC50 17.3 nM을 갖는 CB1의 선택적 길항제이며, 또한 미코박테리아 MmpL3를 억제하는 acyl CoA:cholesterol acyltransferases (ACAT) 1 및 2의 이중 억제제입니다.
Biol Pharm Bull, 2025, 48(6):769-781
Toxicol Lett, 2023, 374:48-56
Int J Biol Sci, 2022, 18(4):1401-1414
S2674 A-922500 (DGAT-1 Inhibitor 4a) A922500 (DGAT-1 Inhibitor 4a)은 사람과 쥐 DGAT-1에 대 7 nM 24 nM IC50 가지 제이며, 관련 Acyltransferase, hERG 다양한 항-표적에 대 우수 선택성을 보입니다.
Cell Death Discov, 2025, 11(1):21
Nature, 2023, 621(7977):171-178
Cell Rep, 2022, 41(11):111827
S7192 PF-04620110 PF-04620110은 IC50이 19 nM인 경구 활성, 선택적이고 강력한 디글리세리드 아실트랜스퍼라제-1 (DGAT1) 억제제입니다.
Cell Rep, 2025, 44(8):116100
Commun Biol, 2025, 8(1):1169
J Pharm Biomed Anal, 2019, 170:176-186
S4189 Cyclandelate Cyclandelate(BS 572,3,5,5-Trimethylcyclohexyl mandelate)는 80 μM의 IC50을 가진 쥐 간 아실효소 A: 콜레스테롤 Acyltransferase(ACAT)의 효과적인 억제제입니다.