PF-06424439는 IC50이 14 nM인 DGAT2의 최초 경구 생체이용 가능한 저분자 억제제입니다.
연구용
제품 번호S9921
| 분자량 | 536.05 | 화학식 | C23H30ClN7O4S |
보관 (수령일로부터) | 3 years -20°C powder |
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| CAS 번호 | 1469284-79-4 | -- | 원액 보관 |
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| 동의어 | N/A | Smiles | C[S](O)(=O)=O.ClC1=C[N](N=C1)C2(CC2)C3=NC4=CC=C(N=C4[NH]3)N5CCCC(C5)C(=O)N6CCCC6 | ||
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In vitro |
DMSO
: 88 mg/mL
(164.16 mM)
Water : 88 mg/mL Ethanol : 88 mg/mL |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| Targets/IC50/Ki |
DGAT2
14 nM
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| 시험관 내(In vitro) |
PF-06424439 처리는 LD 함량을 감소시키고 세포 증식에 영향을 미치지 않으면서 세포 이동을 억제합니다. 이 화합물로 전처리 후 방사선을 조사하면 MCF7 세포의 방사선 민감도를 향상시킬 수 있습니다. |
| 생체 내(In vivo) |
PF-06424439는 혈장 트리글리세리드(TG) 및 콜레스테롤 수치를 감소시키고 생쥐(Ldlr-/-)의 순환 지질에서 유의미하지 않은 감소를 보입니다. 이 화합물은 정맥 투여 후 쥐에서 중간 정도의 청소율을 보이며, 중간 정도의 정상 상태 분포 용적(Vdss)으로 인해 반감기가 짧습니다. |
참조 |
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