연구용

A-922500 (DGAT-1 Inhibitor 4a) DGAT-1 제

제품 번호S2674

A922500 (DGAT-1 Inhibitor 4a)은 사람과 쥐 DGAT-1에 대 7 nM 24 nM IC50 가지 제이며, 관련 Acyltransferase, hERG 다양한 항-표적에 대 우수 선택성을 보입니다.

A-922500 (DGAT-1 Inhibitor 4a) Transferase
제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 428.48

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품질 관리

배치: 순도: 99.86%

99.86

관련 타겟	Dehydrogenase HSP P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
기타 Transferase 억제제	FK866 (Daporinad) Tunicamycin Ezatiostat AOA (Aminooxyacetic acid) hemihydrochloride GGTI 298 TFA salt OSMI-4 2-Bromohexadecanoic acid (2-BP) PF-04620110 OSMI-1 ERG240

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	제형	활성 설명	PMID
Sf9	Function assay				Inhibition of human recombinant DGAT1 expressed in Sf9 cells, IC50=0.007μM	18183944
Sf9	Function assay		60 mins		Inhibition of recombinant full length human DGAT1 expressed in Sf9 insect cells using 1,2-didecanoyl-sn-glycerol as substrate after 60 mins in presence of palmitoyl-1-14C coenzyme A by scintillation counting, IC50=0.0078μM	28739155
Sf9	Function assay		1 hr		Inhibition of human DGAT1 expressed in Sf9 cells assessed as formation of didecanoylglycerol product after 1 hr using 14C-decanoyl-CoA by beta scintillation counter, IC50=0.02μM	21868220
Sf9	Function assay				Inhibition of mouse recombinant DGAT1 expressed in Sf9 cells, IC50=0.024μM	18183944
MA104	Antiviral assay		24 hrs		Antiviral activity against Rotavirus SA11 in MA104 cells assessed as inhibition of viral replication after 24 hrs by immunofluorescent assay and Western blotting analysis, ED50=23.2μM	22365411
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	428.48	화학식	C₂₆H₂₄N₂O₄	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	959122-11-3	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	DGAT-1 Inhibitor 4a			Smiles	C1CC(C(C1)C(=O)O)C(=O)C2=CC=C(C=C2)C3=CC=C(C=C3)NC(=O)NC4=CC=CC=C4

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 86 mg/mL (200.7 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 86 mg/mL (200.7 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 86 mg/mL (200.7 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 86 mg/mL (200.7 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 86 mg/mL (200.7 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	10%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 45%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.000mg/ml (9.34mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 450 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	10%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 45%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.000mg/ml (9.34mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 450 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.300mg/ml (10.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 86 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

특징	A potent, selective, and orally bioavailable DGAT-1 inhibitor.
Targets/IC₅₀/Ki	human DGAT1 7 nM mouse DGAT1 24 nM
시험관 내(In vitro)	A 922500 계통발생학적 가족 구성원인 아실 코엔자임 A 콜레스테롤 아실전이효소-1 -2 296 μM IC50 억제 니다. A 922500 huDGAT-1 mseDGAT-1 강력하게 억제 니다.
키나아제 분석	시험관 내 DGAT-1 활성 억제 assay
키나아제 분석	DGAT-1 활성 다음 같이 결정됩니다: Assay buffer [20 mM HEPES (pH 7.5), 2 mM MgCl₂, 0.04% BSA]에 50 M의 효소 기질 (didecanoyl glycerol)과 7.5 M의 방사성 표지 acyl-CoA 기질 ([1- ¹⁴ C]decanoyl-CoA)을 첨가하 인지질 FlashPlate 각 well에 넣습니다. 소량의 membrane (1 g/well)을 첨가하 반응을 시작하 60분 동 진행시킵니다. 반응은 동 부피 (100 L)의 isopropanol을 첨가하 종료됩니다. 플레이트 밀봉하 , 밤새 배양하 다음 날 아침 TopCount Scintillation Plate Reader 계수합니다. DGAT-1은 방사성 표지 decanoyl 그룹을 didecanoyl glycerol의 sn-3 위치로 전이시킵니다. 결과적으로 생성된 방사성 표지 tridecanoyl glycerol (tricaprin)은 인지질 FlashPlate의 소수성 코팅에 우선적으로 결합합니다. S15 방사성 표지 제품 FlashPlate 바닥에 통합된 고체 섬광체에 가까이 있 섬광체로부터 형광 방출을 유도하 , 이 TopCount Plate Reader에서 측정됩니다. 다양한 농도 (예: 0.0001 M, 0.001 M, 0.01 M, 0.1 M, 1.0 M, 10.0 M)의 A 922500을 membrane 첨가 전 각 well에 첨가합니다. A 922500에 대 DGAT-1 억제 효능은 효소 활성 억제되는 시그모이드 용량-반응 곡선에서 inhibitor 농도로 정의되는 IC50 값 계산하여 결정됩니다.
생체 내(In vivo)	Zucker 비만 쥐 식이 유도성 고지혈증 햄스터에게 A 922500 (0.03, 0.3, 3 mg/kg)을 14일 동 경구 투여합니다. 혈청 중성지방은 Zucker 비만 쥐 (39%) 고지혈증 햄스터 (53%) 모두에서 3 mg/kg 용량의 A 922500에 의 현저하 감소했습니다. 이러한 혈청 중성지방의 변화는 Zucker 비만 쥐에서 자유 지방산 수치 32% 감소하고 고지혈증 햄스터에서 55% 감소하는 것 동반되었습니다. 또한, 3 mg/kg으로 투여된 A 922500에 의 Zucker 비만 쥐에서 고밀도 지단백-콜레스테롤이 현저하게 증가했습니다 (25%). A 922500은 DIO 쥐에게 만성적으로 투여되었을 때 체중 감소 간 중성지방 감소를 유발하 , 지질 도전 후 용량 의존적으로 혈청 중성지방을 고갈시켜 DGAT-1(-/-) 쥐의 주요 표현형적 특성 재현합니다. A 922500 (0.03, 0.3 3 mg/kg, p.o.)은 식후 혈청 중성지방 농도의 최대 상승 용량 의존적으로 완화시킵니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19478132/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18183944/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20385122/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

product.CellLines}	product.AssayType}	product.Concentration}	product.IncubationTime}	product.Formulation}	product.ActivityDescription}	PMID

희석 계산기

스톡 솔루션 준비에 필요한 희석을 계산하십시오. Selleck 희석 계산기는 다음 방정식을 기반으로 합니다.

농도 _(시작) x 볼륨 _(시작) = 농도 _(최종) x 볼륨 _(최종)

이 방정식은 일반적으로 다음과 같이 약칭됩니다. C1V1 = C2V2 ( 입력 출력 )

*스톡 용액을 준비할 때는 항상 바이알 라벨 및 MSDS / COA (온라인에서 사용 가능)에 있는 제품의 배치별 분자량을 사용하십시오.

연속 희석 계산기 방정식

연속 희석

농도 (시작):

희석 배율:

계산된 결과

C1=C0/X	C1:		LOG(C1):
C2=C1/X	C2:		LOG(C2):
C3=C2/X	C3:		LOG(C3):
C4=C3/X	C4:		LOG(C4):
C5=C4/X	C5:		LOG(C5):
C6=C5/X	C6:		LOG(C6):
C7=C6/X	C7:		LOG(C7):
C8=C7/X	C8:		LOG(C8):