연구용

PF-04620110 Transferase 억제제

제품 번호S7192

PF-04620110은 IC50이 19 nM인 경구 활성, 선택적이고 강력한 디글리세리드 아실트랜스퍼라제-1 (DGAT1) 억제제입니다.
PF-04620110 Transferase 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 396.44

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품질 관리

배치: S719201 DMSO]49 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 순도: 99.22%
99.22

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 396.44 화학식

C21H24N4O4

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 1109276-89-2 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 N/A Smiles C1CC(CCC1CC(=O)O)C2=CC=C(C=C2)N3CCOC4=NC=NC(=C4C3=O)N

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 49 mg/mL (123.6 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
DGAT1
19 nM
생체 내(In vivo)
쥐에서 PF-04620110은 지질 도전 후 ≥0.1 mg/kg 용량에서 혈장 트리글리세리드 수치를 감소시킵니다. 이 화합물에 의한 DGAT1 억제는 설치류의 TG 지질 클래스 내에서 다중불포화 지방산의 풍부화를 유발합니다.
참조

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT01298518 Completed
Type 2 Diabetes Patients
Pfizer
February 2011 Phase 1
NCT01166217 Completed
Healthy
Pfizer|Bristol-Myers Squibb
July 2010 Phase 1
NCT01146327 Completed
Healthy
Pfizer|Bristol-Myers Squibb
June 2010 Phase 1
NCT01064492 Completed
Healthy Volunteers
Pfizer
February 2010 Phase 1
NCT00959426 Completed
Obesity|Overweight|Healthy
Pfizer|Bristol-Myers Squibb
August 2009 Phase 1
NCT00799006 Completed
Overweight
Pfizer
November 2008 Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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