연구용

Ezatiostat Transferase 억제제

Name: Ezatiostat
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9698
Rating: 5 (1 reviews)

제품 번호S9698

글루타티온의 트리펩티드 유사체인 Ezatiostat는 Glutathione S-transferase P1-1 (GSTP1-1)의 펩티도모방 억제제입니다. 이 화합물은 c-Jun NH2 terminal kinase (JNK1)와 ERK1/ERK2를 활성화하고 Apoptosis를 유도합니다.

Ezatiostat Transferase 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 643.67

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품질 관리

배치: 순도: 99.10%

99.10

관련 타겟	Dehydrogenase HSP P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
기타 Transferase 억제제	FK866 (Daporinad) Tunicamycin AOA (Aminooxyacetic acid) hemihydrochloride GGTI 298 TFA salt OSMI-4 2-Bromohexadecanoic acid (2-BP) A-922500 (DGAT-1 Inhibitor 4a) PF-04620110 OSMI-1 ERG240

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	643.67	화학식	C₂₉H₃₆F₃N₃O₈S	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	168682-53-9	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	TER199, TLK199			Smiles	CCOC(=O)C(N)CCC(=O)NC(CSCC1=CC=CC=C1)C(=O)NC(C(=O)OCC)C2=CC=CC=C2.OC(=O)C(F)(F)F

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (155.35 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 15 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (155.35 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 25 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	6.000mg/ml (9.32mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 120 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	GSTP1-1 JNK1 ERK1/ERK2
시험관 내(In vitro)	Ezatiostat (TLK199)에 만성적으로 노출시켜 HL60 종양 세포주의 저항성 클론을 선택한 결과, c-Jun NH2 terminal kinase (JNK1) 및 ERK1/ERK2의 활성이 증가하고, 야생형 세포에서 높은 수준의 Apoptosis를 유도했던 스트레스 조건에서도 세포가 증식할 수 있게 되었습니다.
생체 내(In vivo)	Ezatiostat (TLK199)는 림프구 생산과 골수 전구 세포(집락 형성 단위 과립구 대식세포) 증식을 모두 자극하지만, GST_π^+/+ 동물에서만 발생하며 GST_π^-/- 동물에서는 발생하지 않습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11408560/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT01459159	Terminated	Myelodysplastic Syndrome (MDS)	Telik	October 2011	Phase 2
NCT01422486	Terminated	Myelodysplastic Syndrome (MDS)	Telik	October 2011	Phase 2

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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