Name: GGTI 298 TFA salt
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7466
Rating: 5 (9 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: >97%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
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97

관련 타겟	Dehydrogenase HSP P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
기타 Transferase 억제제	FK866 (Daporinad) Tunicamycin Ezatiostat AOA (Aminooxyacetic acid) hemihydrochloride OSMI-4 2-Bromohexadecanoic acid (2-BP) A-922500 (DGAT-1 Inhibitor 4a) PF-04620110 OSMI-1 ERG240

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	593.66	화학식	C₂₇H₃₃N₃O₃S.C₂HF₃O₂	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1217457-86-7	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CC(C)CC(C(=O)OC)NC(=O)C1=C(C=C(C=C1)NCC(CS)N)C2=CC=CC3=CC=CC=C32.C(=O)(C(F)(F)F)O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (168.44 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (168.44 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.250mg/ml (2.11mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (8.42mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	GGTase I
시험관 내(In vitro)	geranylgeranyltransferase I 억제제인 GGTI-298은 인간 종양 세포를 세포 주기의 G1기에 정지시키고 세포 사멸을 유도하는 것으로 나타났습니다. 인간 폐암 세포주 Calu-1을 GGTI-298로 처리하면 G1/S 전환에 중요한 단계인 레티노블라스토마 단백질의 인산화가 억제됩니다. GGTI-298로 처리된 Calu-1 세포에서는 두 가지 G1/S 사이클린 의존성 키나아제인 CDK2와 CDK4의 키나아제 활성이 억제됩니다. GGTI-298은 CDK2, CDK4, CDK6, 사이클린 D1 및 E의 발현 수준에는 거의 영향을 미치지 않지만 사이클린 A의 수준을 감소시킵니다. GGTI-298은 사이클린 의존성 키나아제 억제제 p21 및 p15의 수준을 증가시키고 p27 및 p16의 수준에는 거의 영향을 미치지 않았습니다. GGTI-298은 p21과 p27이 CDK2에 결합하는 것을 촉진하는 반면 CDK6에 대한 결합은 감소시킵니다. 이 치료는 p15가 CDK4에 결합하는 것을 증가시키며, 이는 p27에 대한 결합 감소와 병행됩니다. GGTI-298로 섬유아세포를 전처리하면 PDGF 및 표피 성장 인자 의존성 티로신 키나아제 수용체의 티로신 인산화를 차단합니다. GGTI-298은 섬유아세포, 상피세포 및 평활근 세포에 대한 항증식 효과를 가지며, 이러한 세포 성장 억제는 G1기 정지를 통해 매개되는 것으로 보입니다.
생체 내(In vivo)	GGTI-298은 누드 마우스에서 종양 성장을 억제합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10066746/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9688935/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26327464/