Axl 억제제 | Axl Inhibitors

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S0071 RU-301 RU-301은 Kd 12 μM 및 IC50 10 μM로 Axl 수용체 이합체화 부위를 차단하는 pan-TAM receptor (Axl, Tyro3 and Mertk) 억제제입니다.
E1818 PF-07265807 PF-07265807 (TAM&Met-IN-1)은 AXLMER의 이중 억제제로, 항종양 효과를 나타냅니다. 또한 수지상 세포의 기능을 향상시켜 CD8+ T 세포를 교차 프라이밍합니다.
S4001 Cabozantinib malate Cabozantinib malate(XL184)는 Cabozantinib의 말레이트염으로, IC50이 0.035nM인 강력한 VEGFR2 억제제이며, 또한 c-Met, Ret(c-Ret), Kit(c-Kit), Flt-1/3/4, Tie2, AXL을 세포 외 분석에서 각각 1.3nM, 4nM, 4.6nM, 12nM/11.3nM/6nM, 14.3nM, 7nM의 IC50으로 억제합니다. 이 화합물은 apoptosis를 유도합니다.
Sci Rep, 2025, 15(1):35889
bioRxiv, 2025, 2025.08.15.670608
Nat Neurosci, 2024, 10.1038/s41593-024-01604-8
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S1561 BMS-777607 BMS-777607 (BMS 817378)은 무세포 분석에서 3.9 nM, 1.1 nM, 1.8 nM 및 4.3 nM의 IC50을 갖는 c-Met, Axl, RonTyro3에 대한 Met 관련 억제제이며, Lck, VEGFR-2 및 TrkA/B에 비해 Met 관련 표적에 대해 40배 더 선택적이며, 다른 모든 수용체 및 비수용체 키나제에 비해 500배 이상 더 큰 선택성을 보입니다.
Cell Rep, 2025, 44(8):116096
Front Immunol, 2025, 16:1601420
Endocrinology, 2025, 166(11)bqaf146
Verified customer review of BMS-777607
S7014 Merestinib (LY2801653) Merestinib (LY2801653)은 Met (c-Met) 티로신 키나아제의 유형 II ATP 경쟁적, 느린 해리 억제제이며, 해리 상수(Ki)는 2 nM, 약동학적 체류 시간(Koff)은 0.00132 min(-1), t1/2는 525분입니다. 이 화합물은 또한 MST1R, AXL, ROS1, MKNK1/2, FLT3, MERTK, DDR1DDR2를 각각 11 nM, 2 nM, 23 nM, 7 nM, 7 nM, 10 nM, 0.1 nM, 7 nM의 IC50으로 억제합니다.
Mol Oncol, 2025, 19(8):2366-2387
NPJ Breast Cancer, 2024, 10(1):65
Cancers (Basel), 2024, 16(12)2253
S8573 Sitravatinib (MGCD516) Sitravatinib (MGCD516, MG-516)은 c-Kit, PDGFRβ, PDGFRα, c-Met, Axl을 포함하여 육종 세포 성장을 유도하는 데 관여하는 다중 RTK를 표적으로 하는 새로운 저분자 억제제입니다.
Commun Biol, 2025, 8(1):1185
Res Sq, 2025, rs.3.rs-6431257
JCI Insight, 2022, e148717
S7669 NPS-1034 NPS-1034는 Met (c-Met)/Axl 이중 억제제로, IC50이 각각 48 nM 및 10.3 nM입니다.
Nat Commun, 2023, 14(1):4162
J Med Chem, 2021, 64(6):3165-3184
Sci Rep, 2021, 11(1):19667
S7325 UNC2881 UNC2881은 IC50이 4.3nM인 특이적인 Mer 티로신 키나제 억제제로, Axl 및 Tyro3에 대해 각각 약 83배 및 58배의 선택성을 보입니다.
Cell Rep, 2020, 30(11):3671-3681
Front Immunol, 2019, 10:2647
S8404 S49076 S49076은 IC50 값이 20 nmol/L 미만인 Met (c-Met), AXL/MERFGFR1/2/3의 새로운 강력한 억제제입니다.
Mol Brain, 2020, 4;13(1):66
S6870 Ningetinib Ningetinib (CT-053, DE-120, CT053PTSA)는 c-Met, VEGFR2Axl에 대해 각각 6.7 nM, 1.9 nM 및 <1.0 nM의 IC50을 갖는 강력한 경구 생체이용 가능한 tyrosine kinase 억제제입니다. 이 화합물은 항종양 활성을 나타냅니다.
E0142 XL092

XL092 (JUN04542)는 MET, VEGFR2, AXL 및 MER을 포함한 여러 RTK의 ATP 경쟁적 억제제이며, 세포 기반 분석에서 각각 15 nM, 1.6 nM, 3.4 nM 및 7.2 nM의 IC50 값을 나타냅니다.