BACE 억제제 | BACE Inhibitors

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S2156 LY2886721 LY2886721은 알츠하이머병 치료에 사용되는 BACE 억제제입니다. 1/2상.
Acta Neuropathol, 2025, 149(1):10
Foods, 2024, 13(18)2858
Stem Cell Reports, 2023, 18(7):1516-1533
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S1528 LY2811376 LY2811376은 IC50이 239 nM-249 nM인 최초의 경구 투여 가능한 비펩타이드성 β-secretase(BACE1) 억제제로, EC50이 300 nM인 Aβ 분비를 감소시키는 작용을 하며, BACE2에 비해 BACE1에 대한 선택성이 10배 높고, 카테신 D, 펩신 또는 레닌을 포함한 다른 아스파르트산 Proteases에 대한 억제력이 50배 이상 높은 것으로 나타났습니다. 1상.
Glycobiology, 2023, 33(4):325-341
J Agric Food Chem, 2022, 70(5):1536-1546
Sci Rep, 2022, 12(1):7
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S8173 Verubecestat (MK-8931) Trifluoroacetate Verubecestat (MK-8931) Trifluoroacetate는 강력하고 선택적인 베타-시크레타제 억제제 및 BACE1 단백질 억제제 또는 베타-사이트 APP-분해 효소 1 억제제입니다.
Analyst, 2022, 10.1039/d2an00031h
Nat Cancer, 2021, 2(11):1136-1151
Alzheimers Dement (N Y), 2020, 6(1):e12038
S8564 Verubecestat (MK-8931) MK-8931 (Verubecestat)은 강력하고 선택적인 베타-분비효소 (Beta-site APP-cleaving enzyme 1이라고도 함) 억제제입니다.
Int J Mol Sci, 2025, 26(8)3756
J Cereb Blood Flow Metab, 2023, 43(2_suppl):66-77
Biol Psychiatry, 2022, 92(2):116-126
S7731 AZD3839 AZD3839는 26.1 nM의 Ki를 가진 강력하고 선택적인 BACE1 억제제로, BACE2에 비해 약 14배의 선택성을 보입니다. 1상.
Elife, 2025, 13RP100968
Analyst, 2022, 10.1039/d2an00031h
Genome Med, 2021, 13(1):168
S8193 Lanabecestat (AZD3293) Lanabecestat (AZD3293, LY3314814)는 0.4 nM의 억제 상수 Ki를 가진 경구용 beta-secretase 1 cleaving enzyme (BACE) 억제제입니다.
Analyst, 2022, 10.1039/d2an00031h
Alzheimers Res Ther, 2020, 26;12(1):63
Commun Biol, 2020, 3(1):728
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S3326 Phytic acid dipotassium salt

쌀 곡물 추출물 및 소화물의 내인성 대사물질인 Phytic acid dipotassium salt (Phytic acid potassium, IP6 (PS))는 약 0.25 μM의 IC50으로 β-secretase 1 (BACE1)을 억제합니다.

Analyst, 2022, 10.1039/d2an00031h
S8600 Elenbecestat Elenbecestat (E2609)는 단일 투여 후 혈장 베타-아밀로이드 수치의 지속적인 감소를 보여주는 새로운 BACE1 억제제입니다.
EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00442-4
S6503 LX2343 LX2343은 알츠하이머병(AD) 병인의 다중 이상을 개선하는 데 높은 능력을 보이는 다중 표적 약물입니다. 이는 IC50 값이 11.43±0.36 μM인 BACE1 효소 억제제입니다.
S3835 Loganin Loganin (Loganoside)은 Loganiaceae과의 일원인 Strychnos nux-vomica 씨앗에서 처음 분리된 이리도이드 글리코사이드입니다. 이 화합물은 BACE1의 비경쟁적 억제제로 IC50 값은 47.97 μM이며, AChEBChE도 각각 3.95 μM 및 33.02 μM의 IC50 값으로 억제합니다.
S4657 Eslicarbazepine Acetate 항간질제인 Eslicarbazepine Acetate (BIA 2093, Zebinix, Exalief, Stedesa, Aptiom)는 β-Secretase 및 전압 개폐 Sodium Channel의 이중 억제제입니다.
S3245 Nodakenetin 당귀(Angelica decursiva)에서 분리된 식물 유래 쿠마린인 Nodakenetin (NANI)은 α-glucosidase, PTP1B, 랫트 렌즈 aldose reductase (RLAR), AChE, BChEβ-site amyloid precursor protein cleaving enzyme 1 (BACE1)을 억제합니다. 이 화합물은 BaxBcl-2의 단백질 발현을 변화시키고 미토콘드리아 아폽토시스를 유도합니다. 항암 활성을 나타냅니다.