Name: AZD3839
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7731
Rating: 5 (7 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.99%

99.99

관련 타겟	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
기타 BACE 억제제	Verubecestat (MK-8931) LY2811376 LY2886721 Verubecestat (MK-8931) Trifluoroacetate Lanabecestat (AZD3293) Elenbecestat Loganin LX2343

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	배양 시간	활성 설명
SH-SY5Y cells	Function assay	16 h	Inhibition of BACE1 in human SH-SY5Y cells assessed as inhibition of sAPPbeta release after 16 hrs by immunoassay, IC50=0.0167 μM
CHO cells	Function assay		Inhibition of human ERG expressed in CHO cells by IonWorks assay, IC50=4.8 μM
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	431.41	화학식	C₂₄H₁₆F₃N₅	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1227163-84-9	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	C1=CC(=CC(=C1)C2(C3=C(C(=CC=C3)F)C(=N2)N)C4=CC(=NC=C4)C(F)F)C5=CN=CN=C5

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 86 mg/mL (199.34 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 86 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 86 mg/mL (199.34 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 86 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 86 mg/mL (199.34 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 86 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	5% dimethylacetamide 1 20% hydroxypropyl-β-cyclodextrin in 0.3 M gluconic acid,pH 3 Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2.000mg/ml (4.64mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 2 mg of this product and add it to 1 ml of 5% dimethylacetamide+20% hydroxypropyl-β-cyclodextrin in 0.3 M gluconic acid, pH 3 clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	BACE1 (Cell-free assay) 26.1 nM(Ki)
시험관 내(In vitro)	SH-SY5Y 세포에서 AZD3839는 4.8 nM의 IC50으로 Aβ40 수치를 효율적으로 감소시키고, 16.7 nM의 IC50으로 sAPPβ 형성을 감소시킵니다. 이 화합물은 또한 C57BL/6 마우스 일차 피질 뉴런, N2A 세포 및 던킨-하틀리 기니피그 일차 피질 뉴런에서 분비되는 Aβ40 수치를 각각 50.9, 32.2 및 24.8 nM의 IC50 값으로 감소시킵니다. 이는 세포 분석에서 16.7 nM의 IC50 값으로 시험관 내 BACE1 억제를 유발합니다.
생체 내(In vivo)	C57BL/6 마우스에서 AZD3839 (69 mg/kg, p.o.)는 혈장 및 뇌 Aβ의 용량 및 시간 의존적 감소를 유발합니다. 기니피그 및 비인간 영장류에서도 이 화합물은 Aβ 생성을 억제합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23048024/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22924815/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT01348737	Completed	Alzheimer''s Disease\|Safety\|Tolerability\|Blood Concentration\|Healthy Volunteers	AstraZeneca	June 2011	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

AZD3839 BACE 억제제

화학 구조

분자량: 431.41

품질 관리

세포 배양, 처리 및 작업 농도

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

임상시험 정보

기술 지원