Name: Lanabecestat (AZD3293)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8193
Rating: 5 (6 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.97%

99.97

관련 타겟	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
기타 BACE 억제제	Verubecestat (MK-8931) LY2811376 LY2886721 Verubecestat (MK-8931) Trifluoroacetate AZD3839 Elenbecestat Loganin LX2343

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	412.53	화학식	C₂₆H₂₈N₄O	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1383982-64-6	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	LY3314814			Smiles	CC#CC1=CC(=CN=C1)C2=CC3=C(CC4(C35N=C(C(=N5)N)C)CCC(CC4)OC)C=C2

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 82 mg/mL (198.77 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 82 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 82 mg/mL (198.77 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 82 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.100mg/ml (9.94mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 82 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.025mg/ml (2.48mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	BACE (Cell-free assay) 0.4 nM(Ki)
시험관 내(In vitro)	Lanabecestat (AZD3293, LY3314814)는 독특한 느린 해리 속도 역학을 가진 강력하고 투과성이 높은 경구 활성 혈뇌 장벽 (BBB) 침투성 BACE1 억제제입니다. A40 및 sAPP 분비와 관련하여 이 화합물의 효능을 다양한 세포 모델에서 연구했을 때, 마우스 및 기니피그의 1차 신경 세포 배양 및 APP를 과발현하는 SH-SY5Y 세포에서 pM 효능을 보였습니다 (각각 IC50 = 610 pM, 310 pM, 80 pM). 또한 10M 농도까지 다양한 수용체, 이온 채널, 수송체, 키나아제 및 효소를 포함하는 350개 이상의 시험관 내 방사성 리간드 결합 및 효소 활성 분석 패널에서 테스트되었습니다. 몇 가지 중요한 반응이 관찰되었지만, 이들은 BACE1에 대해 최소 1,000배의 선택성을 가졌으므로 BACE1에 대한 특이성을 나타냅니다. AZD3293의 해리 속도는 약 9시간의 예상 t_1/2를 가집니다.
생체 내(In vivo)	Lanabecestat (AZD3293)는 마우스, 기니피그 및 개에서 생체 내 A40, A42 및 sAPP의 혈장, 뇌척수액 및 뇌 농도를 용량 및 시간 의존적으로 유의하게 감소시킵니다. 개 PK 연구에서 생체 이용률은 80% (F = 0.8)로 결정되었습니다. 전임상 데이터는 이 화합물의 임상 개발을 강력히 지지하며, AD 환자는 현재 질병 조절 특성을 테스트하기 위한 병용 2/3상 연구에 모집되고 있습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26890753/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT03499041	Withdrawn	Hepatic Impairment	Eli Lilly and Company\|AstraZeneca	June 2018	Phase 1
NCT03222427	Completed	Healthy	AstraZeneca\|Eli Lilly and Company	January 15 2018	Phase 1
NCT03019549	Completed	Healthy	AstraZeneca\|Eli Lilly and Company	January 12 2017	Phase 1
NCT02663128	Completed	Healthy	AstraZeneca\|Eli Lilly and Company	January 31 2016	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Lanabecestat (AZD3293) BACE 저해제

화학 구조

분자량: 412.53