| S6877 |
EOAI3402143
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EOAI3402143은 Usp9x, Usp24 및 Usp5의 용량 의존적 억제제로, 종양 세포 apoptosis를 증가시키고, 생쥐의 골수종 종양을 완전히 차단하거나 퇴행시킵니다.
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Cell Rep Med, 2023, 4(4):101007
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Int J Biol Sci, 2021, 17(10):2417-2429
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Int J Biol Sci, 2021, 17(10):2417-2429
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| S8904 |
USP25/28 inhibitor AZ1
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AZ1은 Ub-RH110 분석에서 각각 0.62 μM 및 0.7 μM의 IC50을 갖는 ubiquitin-specific protease (USP) 25/28의 강력하고 비경쟁적인 이중 억제제입니다.
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Cell Death Dis, 2025, 16(1):305
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Mol Oncol, 2022, 10.1002/1878-0261.13217
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Cancer Sci, 2022, 113-10:3463-3475
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| S6748 |
ML364
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ML364는 내부적으로 켄칭된 형광 다이-Ubiquitin 기질을 사용하는 생화학적 분석에서 1.1 μM의 IC50을 가진 탈유비퀴틴화 효소 USP2의 소분자 억제제입니다.
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Nat Commun, 2025, 16(1):4564
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Cell Insight, 2022, 1(4):100047
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J Virol, 2020, JVI.01857-20
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| S0515 |
PLpro inhibitor
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PLpro inhibitor (화합물 6)는 IC50 2.6 μM 및 EC50 13.1 μM의 강력한 파파인 유사 프로테아제 (PLpro)/탈유비퀴틴화 효소 (DUBs) 억제제로, SARS 바이러스 복제를 차단합니다.
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PLoS Pathog, 2023, 19(8):e1011592
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bioRxiv, 2022, 2022.08.06.503039
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| E1479 |
I-138
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I-138은 IC50 4.1 nM를 가진 USP1-UAF1의 경구 활성, 강력한 가역적 억제제입니다. 이 화합물은 ML323과 구조적으로 관련되어 있으며 MDA-MB-436 세포에서 FANCD2 및 PCNA의 단일 유비퀴틴화를 유도하고 HAP-1 USP1 WT 세포에서 PCNA 및 FANCD2 단일 유비퀴틴화를 증가시킵니다.
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J Biol Chem, 2025, 301(3):108190
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| S8967 |
XL177A
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XL177A는 Ubiquitin specific peptidase 7 (USP7)에 대한 강력하고 선택적이며 비가역적인 억제제로, IC50는 0.34 nM입니다.
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Queen's University Belfast, 2023,
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| E1330 |
Usp22i-S02
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Usp22i-S02 (USP22-IN-1, 화합물 S02)는 ubiquitin specific peptidase 22 (USP22)의 강력한 억제제입니다. 이는 T-조절 세포에서 Foxp3 발현을 억제하여 항암 활성을 나타냈습니다.
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Int Immunopharmacol, 2025, 153:114538
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| S6845 |
GRL0617
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GRL0617은 IC50 0.6 μM 및 Ki 0.49 μM를 갖는 중증급성호흡기증후군(SARS-CoV) 파파인 유사 프로테아제(PLPro)/탈유비퀴틴화효소의 강력하고 선택적인 경쟁적 비공유 결합 억제제입니다. 이 화합물은 Vero E6 세포에서 SARS-CoV 바이러스 복제를 EC50 15 μM로 억제하며 관련 세포독성은 없습니다.
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J Virol, 2024, e0085524.
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| S6883 |
HBX 19818
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HBX19818은 28.1 μM의 IC50를 갖는 USP7의 특이적 억제제이다.
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Queen's University Belfast, 2023,
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| S6933 |
GEN-6776
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GNE-6776은 전장 USP7 및 USP7 촉매 도메인에 대해 각각 1.34 μM 및 0.61 μM의 IC50을 갖는 USP7의 강력하고 비공유성, 선택적이며 경구 생체 이용 가능한 억제제입니다.
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Queen's University Belfast, 2023,
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| S0399 |
SJB2-043
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SJB2-043은 544 nM의 IC50으로 천연 USP1/UAF1의 활동을 억제하는 강력한 USP1 억제제입니다.
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Front Pharmacol, 2021, 12:695009
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| S6878 |
GSK2643943A
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GSK2643943A는 탈유비퀴틴화 효소(DUB) 억제제로, USP20/Ub-Rho에 대한 IC50 값은 160 nM입니다.
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Nature, 2020, 10.1038/s41586-020-2928-y
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| S4922 |
NSC 632839
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NSC 632839는 DUB 억제제일 뿐만 아니라 deSUMOylase 억제제이며, USP2, USP7, SENP2를 각각 45 μM, 37 μM, 9.8 μM의 EC50으로 억제합니다.
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| E5945New |
Wu-5
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Wu-5는 8.3 µM의 IC50으로 시험관 내에서 USP10의 활성을 차단하는 억제제입니다. 또한 FLT3-ITD 분해를 촉진하고 크레놀라닙 유도 세포자멸사를 시너지 효과로 향상시킵니다.
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| E1633 |
BAY-805
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BAY-805는 유비퀴틴-특이적 프로테아제(USP) 서브패밀리의 탈유비퀴틴화 효소(DUBs)의 일원인 USP21의 촉매 활성을 비공유적으로 표적하는 강력하고 선택적이며 세포 활성 억제제입니다.
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| E6502New |
USP7-IN-1
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USP7-IN-1 (예시 2)은 77 Μm의 IC50을 갖는 USP7의 선택적이고 가역적인 억제제이며, 67 μM의 GI50으로 HCT116 대장암 세포의 성장을 억제하는 항증식 활성을 나타냅니다.
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| E5999New |
CT1113
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CT1113은 USP25 및 USP28의 강력한 이중 억제제로, c-MYC 수치를 효과적으로 감소시키고 강력한 항종양 활성을 나타냅니다. 결장암 및 췌장암 연구에 사용될 수 있습니다.
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| E1098 |
MF-094
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강력하고 선택적인 USP30 억제제(IC50=0.12 μM)인 MF-094는 NLRP3 인플라마솜을 억제하여 당뇨병성 상처 치유를 촉진합니다.
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| E0392 |
Dubs-IN-1
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Dubs-IN-1은 USP8에 대해 0.85 μM의 IC50을 갖는 Ubiquitin-specific proteases (USPs)의 활성 억제제입니다.
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| E0389 |
DUBs-IN-2
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DUBs-IN-2는 USP7 및 USP8 deubiquitinating 효소의 강력한 억제제입니다.
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| E0947 |
Iu1-248
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IU1의 유도체인 Iu1-248은 0.83 μM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적인 ubiquitin specific peptidase 14 (USP14) 억제제입니다.
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| E1118New |
SJB3-019A
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SJB3-019A는 B세포 급성 림프모구 백혈병(B-ALL) 세포에서 세포 증식을 유의하게 억제하고 세포자멸사를 유도하는 USP1의 강력한 억제제입니다. 또한 K562 세포에서 DNA-binding-1 (ID1) 분해를 촉진합니다.
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| S6943 |
IU1-47
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IU1-47은 IC50이 0.6 μM인 USP14의 강력하고 특이적인 억제제입니다. 이 화합물은 USP5(IsoT)보다 USP14에 대해 약 33배의 선택성을 보입니다.
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| E6671New |
CMPD-39
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CMPD-39 (화합물 39)는 시험관 내 효소 분석에서 ~20 nM의 IC50을 갖는 USP30의 선택적 비공유 억제제입니다.
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| S0884 |
RA-9
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RA-9는 프로테아솜 관련 탈유비퀴틴화 효소(DUBs)의 세포 투과성, 강력하고 선택적인 억제제로, 유리한 독성 프로파일과 항암 활성을 나타냅니다. 이 화합물은 난소암 세포주에서 선택적으로 세포자멸사(apoptosis)를 유도합니다.
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| S2913 |
BAY 11-7082 (BAY 11-7821)
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BAY 11-7082 (BAY 11-7821)는 NF-κB 억제제로, 종양 세포에서 TNFα 유도 IκBα 인산화를 IC50 10 μM로 억제합니다. BAY 11-7082는 유비퀴틴 특이적 프로테아제 USP7 및 USP21을 각각 IC50 0.19 μM 및 0.96 μM로 억제합니다. BAY 11-7082는 위암 세포에서 아폽토시스 및 S기 정지를 유도합니다.
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ACS Nano, 2025, 19(20):19057-19079
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Adv Sci (Weinh), 2025, 12(28):e2502634
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J Med Virol, 2025, 97(8):e70534
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| S2243 |
Degrasyn (WP1130)
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Degrasyn (WP1130)은 선택적 deubiquitinase (DUB: USP5, UCH-L1, USP9x, USP14 및 UCH37) 억제제이며, Bcr/Abl을 억제하고, JAK2 트랜스듀서(20S 프로테아좀에 영향을 미치지 않음) 및 전사(STAT) 활성제이기도 합니다. 이 화합물은 apoptosis를 유도하고 autophagy를 차단합니다.
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Nat Commun, 2025, 16(1):628
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Nat Commun, 2025, 16(1):1313
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Cell Death Dis, 2025, 16(1):564
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| S7888 |
Spautin-1
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Spautin-1은 강력하고 특이적인 Autophagy 억제제이며, USP10 및 USP13의 탈유비퀴틴화 활성을 IC50 ~0.6-0.7 μM로 억제합니다. 이 화합물은 Apoptosis를 강화합니다.
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Nat Commun, 2024, 15(1):9463
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J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00025-0
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Cancer Lett, 2024, 604:217258
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| E1214 |
KSQ-4279 (USP1-IN-1)
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KSQ-4279 (USP1-IN-1)는 항증식 활성을 가진 유비퀴틴 특이적 프로테아제 1 (USP1)의 경구 생체이용 가능한 선택적 억제제입니다. KSQ-4279는 또한 PARP 억제제와 병용 시 시너지 활성을 나타냅니다.
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Cancer Res, 2024, 84(20):3419-3434
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Sci Adv, 2024, 10(46):eadp6567
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