Spautin-1 Autophagy 억제제

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품질 관리

배치: 순도: 99.93%

99.93

관련 타겟	CXCR Nrf2 Mitophagy LRRK2 ULK FKBP Heme Oxygenase cGAS LC3 Cell wall
기타 Autophagy 억제제	Resveratrol (trans-Resveratrol) PIK-III DC661 Lys05 Trihydrochloride Autophinib Spermidine SMER28 EN6 Flubendazole ROC-325

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	활성 설명	PMID
DAOY	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells	29435139
A673	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
BT-12	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells	29435139
OHS-50	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	271.26	화학식	C₁₅H₁₁F₂N₃	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1262888-28-7	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	C1=CC(=CC=C1CNC2=NC=NC3=C2C=C(C=C3)F)F

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 54 mg/mL (199.07 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 14 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 54 mg/mL (199.07 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 54 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 40 mg/mL (147.46 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 7 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40% PEG 300 2 5%Tween80 3 50%H2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2.000mg/ml (7.37mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	USP10 (Cell-free assay) 0.5779 μM USP13 (Cell-free assay) 0.6916 μM
시험관 내(In vitro)	Spautin-1은 USP10 및 USP13의 탈유비퀴틴화 활성을 조절하여 Vps34 복합체의 분해를 촉진하고 PtdIns3P 수치를 감소시킵니다. PDGF 처리 세포에서 이 화합물은 α-평활근 세포 액틴 및 칼포닌을 안정화하고, 액틴 필라멘트 해체를 방지하며, 세포외 기질 생성을 감소시키고, VSMC 과증식 및 이동을 억제합니다. CML 세포에서, Beclin-1을 하향 조절하여 IM 유도 자가포식을 현저히 억제하고, PI3K/AKT를 비활성화하고 하류 GSK3β를 활성화하여 IM 유도 Apoptosis를 강화합니다. 이 화학 물질은 또한 BHK-21 세포에서 감염성 뎅기 바이러스 역가를 특이적으로 감소시킵니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21962518/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23421427/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24585095/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23175363/

적용 분야

방법	바이오마커	PMID
Western blot	USP10 / SKP2 / P27 / p-Bcr-Abl / Bcr-Abl / p-Crkl / Crkl / p-STAT5 / STAT5 p-MKK4 / MKK4 / p-MEK / MEK / p-EGFR / EGFR p-JNK / JNK / p-ERK / ERK / p-p38 / p38 CDK4 / CDK2 / Cyclin D1 / p15 / p21	31044085
Immunofluorescence	Glut1 p-JNK / p-ERK	30975171
Growth inhibition assay	Cell viability	30975171