연구용

DC661 Autophagy 억제제

Name: DC661
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8808
Rating: 5 (16 reviews)

제품 번호S8808

DC661은 강력한 팔미토일 단백질 티오에스테라제 1(PPT1) 억제제입니다. DC661은 리소좀을 탈산성화하고 HCQ보다 훨씬 더 효과적으로 Autophagy를 억제할 수 있습니다. DC661은 Apoptosis를 유도합니다.

화학 구조

분자량: 552.58

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품질 관리

배치: S880801 Ethanol]49 mg/mL]false]DMSO]7 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.7%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
SDS
데이터시트

99.7

관련 타겟	CXCR Nrf2 Mitophagy LRRK2 ULK FKBP Heme Oxygenase cGAS LC3 Cell wall
기타 Autophagy 억제제	Resveratrol (trans-Resveratrol) Spautin-1 PIK-III Lys05 Trihydrochloride Autophinib Spermidine SMER28 EN6 Flubendazole ROC-325

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	552.58	화학식	C₃₁H₃₉Cl₂N₅	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	1872387-43-3	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CN(CCCCCCNC1=C2C=CC(=CC2=NC=C1)Cl)CCCCCCNC3=C4C=CC(=CC4=NC=C3)Cl

용해도

In vitro
배치:

Ethanol : 49 mg/mL

DMSO : 7 mg/mL (12.66 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 53%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.200mg/ml (0.36mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of clarified DMSO stock solution of 10 mg/ml to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 530 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	Autophagy
시험관 내(In vitro)	DC661로 흑색종 세포를 처리하면 Lys05 또는 HCQ에 비해 더 낮은 농도에서 자가포식 소포 마커 LC3B-II의 축적이 더 두드러지게 나타나며, 이는 0.1~10 μmol/L 농도에서 자가포식 소포의 더욱 뚜렷한 축적을 반영합니다. 이 화합물의 경우 10 μmol/L 이상의 농도에서는 Lys05 및 HCQ와 달리 모든 세포가 죽습니다. HCQ 또는 Lys05와 비교하여 이 화합물 처리는 mCherry-eGFP-LC3B 리포터를 발현하는 흑색종 세포에서 자가포식 플럭스의 훨씬 더 강력한 억제를 유도하고, GFP-LC3B를 발현하는 흑색종 세포에서 훨씬 더 높은 수준의 유리 GFP를 유도합니다. 이 화합물 처리는 HCQ 또는 Lys05에 비해 훨씬 더 큰 리소좀 탈산성화를 가져왔습니다. 72시간 MTT 분석에서 이 화학 물질의 IC50은 결장 및 췌장암 세포주를 포함한 여러 암 세포주에서 HCQ의 IC50보다 100배 낮습니다. 이 화합물은 흑색종 세포의 장기 클론성 성장을 Lys05, HCQ 또는 BRAF 돌연변이 흑색종 세포에서 BRAF 및 MEK 억제 병용보다 더 효과적으로 억제하고 훨씬 더 많은 Apoptosis를 유도합니다.
생체 내(In vivo)	HT29 이종이식편에 DC661을 감량 투여(3 mg/kg, i.p.)하면 대조군 마우스에 비해 종양 부피가 현저히 감소하고 일일 종양 성장률이 거의 완전히 억제되었으며, 마우스 체중에는 유의미한 영향을 미치지 않았습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30442709/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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자주 묻는 질문

질문 1:
Can you provide any information on how to formulate it for in vivo IP injection?

답변:
Formula: 5% Stock solution (20 mg/ml)+40% PEG 300+5% Tween80+50% ddH2O, concentration:1mg/ml.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):