Name: PIK-III
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7683
Rating: 5 (23 reviews)

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품질 관리

배치: S768301 DMSO]63 mg/mL]false]Ethanol]63 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.04%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
HPLC
SDS
데이터시트

99.04

관련 타겟	CXCR Nrf2 Mitophagy LRRK2 ULK FKBP Heme Oxygenase cGAS LC3 Cell wall
기타 Autophagy 억제제	Resveratrol (trans-Resveratrol) Spautin-1 DC661 Lys05 Trihydrochloride Autophinib Spermidine SMER28 EN6 Flubendazole ROC-325

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	활성 설명	PMID
U2OS	Function assay		2 hrs	Inhibition of VPS34 in human U2OS cells incubated for 2 hrs by GFP-FYVE reporter gene assay, IC50=0.012μM	26819669
DLD1	Function assay	1 to 10 uM	24 hrs	Inhibition of VPS34 in human DLD1 cells assessed as prevention of NCOA4 protein degradation at 1 to 10 uM incubated for 24 hrs by Western blot analysis	26819669
DLD1	Function assay	1 to 10 uM	24 hrs	Inhibition of VPS34 in human DLD1 cells assessed as prevention of p62 degradation at 1 to 10 uM incubated for 24 hrs by Western blot analysis	26819669
DLD1	Function assay	1 to 10 uM	24 hrs	Inhibition of VPS34 in human DLD1 cells assessed as prevention of NBR1 protein degradation at 1 to 10 uM incubated for 24 hrs by Western blot analysis	26819669
DLD1	Function assay	1 to 10 uM	24 hrs	Inhibition of VPS34 in human DLD1 cells assessed as prevention of NDP52 protein degradation at 1 to 10 uM incubated for 24 hrs by Western blot analysis	26819669
DLD1	Function assay	1 to 10 uM	24 hrs	Inhibition of VPS34 in human DLD1 cells assessed as prevention of FTH1 protein degradation at 1 to 10 uM incubated for 24 hrs by Western blot analysis	26819669
VERO-E6	Toxicity assay		48 hrs	Toxicity CC50 against VERO-E6 cells determined at 48 hours by high content imaging (same conditions as 2_LEY without exposure to 0.01 MOI SARS CoV-2 virus), CC50=2.11μM	ChEMBL
VERO-E6	Function assay		48 hrs	Determination of IC50 values for inhibition of SARS-CoV-2 induced cytotoxicity of VERO-E6 cells after 48 hours exposure to 0.01 MOI SARS CoV-2 virus by high content imaging, IC50=7.92μM	ChEMBL
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	319.36	화학식	C₁₇H₁₇N₇	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1383716-40-2	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	VPS34-IN2			Smiles	C1CC1CC2=NC(=NC=C2C3=NC(=NC=C3)NC4=CC=NC=C4)N

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 63 mg/mL (197.26 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 63 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	3.150mg/ml (9.86mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 63 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.390mg/ml (1.22mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	Vps34 (Cell-free assay) 0.018μM PI3Kδ (Cell-free assay) 1.2μM
시험관 내(In vitro)	VPS34 효소 기능은 포유류 세포에서 LC3 지질화에 필수적이며, PIK-III는 포유류 세포에서 Autophagy 및 LC3 지질화의 강력한 억제제입니다. H4 세포에서 이 화합물은 자가용해소체 형성을 억제하고 기저 조건에서 및 mTOR 억제제 AZD8055로 Autophagy가 유도될 때 LC3의 세포질 신호를 증가시킵니다. CCCP 유도 미토파지 모델에서 미토콘드리아 제거를 억제합니다. 이 화학적 처리는 H4 및 PSN1 세포에서 LC3-I 수치 증가를 유도합니다. Panc10.05 세포에서 이 억제제는 LC3-I와 병행하여 LC3-II 수치를 증가시켜 세포 유형 특이적 반응을 시사합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25327288/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

PIK-III Autophagy 억제제

화학 구조

분자량: 319.36