연구용
제품 번호S6748
| 관련 타겟 | Proteasome E1 Activating E3 Ligase p97 SUMO E2 conjugating |
|---|---|
| 기타 DUB 억제제 | PR-619 P5091 IU1 P22077 b-AP15 ML323 LDN-57444 VLX1570 TCID EOAI3402143 |
| 분자량 | 517.54 | 화학식 | C24H18F3N3O3S2 |
보관 (수령일로부터) | 3 years -20°C powder |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS 번호 | 1991986-30-1 | -- | 원액 보관 |
|
|
| 동의어 | N/A | Smiles | CC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)NC2=C(C=CC(=C2)C(F)(F)F)C(=O)NC3=NC(=CS3)C4=CC=CC=C4 | ||
|
In vitro |
DMSO
: 60 mg/mL
(115.93 mM)
Ethanol : 15 mg/mL Water : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| Targets/IC50/Ki |
USP8
(Cell-free assay) 0.95 μM
USP2
(Cell-free assay) 1.1 μM
|
|---|---|
| 시험관 내(In vitro) |
ML364는 세포 내 사이클린 D1 분해를 증가시키고 Mino 및 HCT116 암세포주에서 세포 주기 정지를 유도합니다. 이 화합물은 암세포주에서 항증식성입니다. 또한 상동 재조합 매개 DNA 복구를 감소시킵니다. 카스파제 6, 카스파제 7, MMP1, MMP9 및 USP15에 대해서는 비활성이지만, USP8을 0.95 μM의 IC50으로 억제합니다. 세포 주기의 조절자를 포함하는 102개 키나제 패널에서 10 μM의 이 화학물질을 사용하여 테스트한 효소 중 어느 것에도 결합이 관찰되지 않았습니다. |
참조 |