P22077 DUB 억제제

바로가기

품질 관리

배치: 순도: 99.78%

99.78

관련 타겟	Proteasome E1 Activating E3 Ligase p97 SUMO E2 conjugating
기타 DUB 억제제	PR-619 P5091 IU1 b-AP15 ML323 LDN-57444 VLX1570 TCID EOAI3402143 ML364

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	315.32	화학식	C₁₂H₇F₂NO₃S₂	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1247819-59-5	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CC(=O)C1=CC(=C(S1)SC2=C(C=C(C=C2)F)F)[N+](=O)[O-]

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 63 mg/mL (199.79 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 63 mg/mL (199.79 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2%DMSO 1 30%PEG300 2 2%Tween80 3 66%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	3.000mg/ml (9.51mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 150 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 20 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 660 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	USP7 (Cell-free assay) 8.6 μM USP47 8.74 μM(EC50)
시험관 내(In vitro)	P22077은 최근 발견된 USP7 억제제 P5091의 유사체입니다. 이 화합물은 테스트된 농도 범위에서 DEN1 및 SENP2core에 대해 무시할 수 있는 활성을 보이지만, 8 μM의 IC50으로 USP7을 억제합니다. 이 화학물질의 DUB, 시스테인 프로테아제 및 기타 단백질 분해 효소 계열에 대한 시험관 내 억제 활성은 USP7 및 밀접하게 관련된 DUB USP47을 억제함을 보여줍니다. 이 물질은 세포 용해물에서 15–45 mM 농도로 소규모 DUB 하위 집합을 억제합니다. 이 화합물은 낮은 마이크로몰 범위의 EC50 값으로 (종양) 세포 사멸을 유도합니다. 그 억제는 광범위 특이성 억제제와 구별되는 유비퀴틴화된 단백질 수준의 변화를 보였습니다. 또한, 정량적 MS는 E3 Ubiquitin ligase 구성 요소인 RBX1, DCAF7, DCAF11 및 DNA 손상 결합 단백질 1 (DDB1)이 이 화학물질로 세포 처리 시 감소함을 시사합니다.
키나아제 분석	UbL-EKL 분석
키나아제 분석	달리 명시되지 않는 한, 재조합 이소펩티다제는 UbL-EKL 및 EKL substrate I와 각각 최종 농도 20, 50, 20 nM이 되도록 검은색 벽의 96-웰 플레이트의 한 웰에서 총 부피 100 μL로 혼합됩니다. 모든 희석은 이소펩티다제 분석 버퍼(20 mM Tris-HCl, pH 8.0, 2 mM CaCl₂ 및 2 mM β-메르캅토에탄올)에서 수행됩니다. 시간 경과에 따른 형광 강도 증가는 Perkin Elmer Envision 형광 플레이트 리더에서 사용된 형광 공명 에너지 전달 펩티드에 해당하는 여기 및 방출 필터로 결정됩니다. 달리 명시되지 않는 한, 순 상대 형광 단위(RFU)는 각 데이터 포인트에서 공백 RFU 값(이소펩티다제 분석 버퍼에서 20 nM EKL substrate I 또는 100 nM EKL substrate II)을 빼서 결정됩니다. SENP2core, SUMO3-EKL 민감도 실험은 0–100 fM SENP2core를 50 nM SUMO3-EKL 및 100 nM EKL substrate I와 위와 같이 총 부피 100 μL로 혼합하여 수행됩니다.
생체 내(In vivo)	P22077에 의한 USP7 억제는 또한 생체 내에서 흑색종 종양 성장을 억제합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21133675/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22118674/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34469054/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

화학 구조

분자량: 315.32