Name: IU1
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7134
Rating: 5 (24 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.86%

99.86

관련 타겟	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease DPP Tyrosinase HIV Protease
기타 DUB 억제제	PR-619 P5091 P22077 b-AP15 ML323 LDN-57444 VLX1570 TCID EOAI3402143 ML364

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	제형	활성 설명	PMID
HEK293T	Function assay	30 uM	2 hrs		Inhibition of deubiquitinase in HEK293T cells expressing N-terminal HA-tagged ubiquitin assessed as stabilization of HMW-Ub proteins at 30 uM after 2 hrs by Western blot analysis	30528168
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	300.37	화학식	C₁₈H₂₁FN₂O	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	314245-33-5	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CC1=CC(=C(N1C2=CC=C(C=C2)F)C)C(=O)CN3CCCC3

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 60 mg/mL (199.75 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 60 mg/mL

Water : Insoluble

Ethanol : 60 mg/mL

DMSO : 6 mg/mL (19.97 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG 300 2 5%Tween80 3 50% ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	3.000mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/mL clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify; add 50 μL of Tween-80 to the above system, mix evenly to clarify; Then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	USP14 (cell-free assay) 4.7 μM
시험관 내(In vitro)	IU1은 USP14의 활성화된 형태에 특이적으로 결합합니다. 이 화합물은 프로테아좀에 대한 도킹을 방지하여 USP14를 잠재적으로 억제할 수 있으며, 다른 8개의 DUBs, IsoT, UCH37, BAP1, UCH-L1, UCH-L3, USP15, USP2, USP7에 대해서는 거의 또는 전혀 활동을 보이지 않습니다. USP14 억제는 이 화학물질을 추가하자마자 빠르게 확립되고 제거 시 빠르게 역전됩니다. 이는 USP14 유도 사슬 트리밍을 억제하고 Ub-CCNB 종의 전기영동 이동성을 감소시킵니다. 이 화합물은 USP14 존재 하에 Ub-CCNB의 프로테아좀 분해를 강화합니다. 이는 타우 분해를 촉진하고 프로테오독성 메커니즘에서 TDP-43, ATXN3 및 교세포 섬유성 산성 단백질(GFAP)을 고갈시킵니다.
키나아제 분석	고처리량 스크리닝
키나아제 분석	스크리닝은 ICCB-Longwood 스크리닝 시설에서 수행됩니다. 재조합 USP14 단백질 10 μL가 Wellmate 플레이트 분주기를 사용하여 384웰 저용량 플레이트의 각 웰에 이중으로 분주됩니다. 라이브러리에서 가져온 화합물 33.3 nL가 Seiko 핀 트랜스퍼 로봇 시스템을 사용하여 웰에 핀 전송된 후 약 30분 동안 사전 배양됩니다. 각 플레이트의 마지막 두 열은 분석을 위한 양성 및 음성 대조군으로 사용됩니다. 효소 반응을 시작하기 위해 Wellmate 분주기를 사용하여 VS-프로테아좀 및 Ub-AMC 혼합물 10 μL가 각 웰에 첨가됩니다. 샘플은 추가로 45분 동안 배양됩니다. Ub-AMC 가수분해는 Envision 플레이트 리더를 사용하여 Ex355/Em460에서 측정됩니다. USP14, VS-프로테아좀 및 Ub-AMC의 최종 농도는 각각 15 nM, 1 nM 및 0.8 μM입니다. 시험 화합물의 최종 농도는 약 17 μM입니다. 효소 및 기질은 Ub-AMC 분석 완충액(50 mM Tris-HCl (pH 7.5), 1 mM EDTA, 1 mM ATP, 5 mM MgCl₂, 1 mM DTT, 및 1 mg/mL 오발부민)에 준비됩니다.
참조	[1] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2939003/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

IU1 DUB 억제제

화학 구조

분자량: 300.37