Name: b-AP15
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4920
Rating: 5 (23 reviews)

바로가기

품질 관리

배치: 순도: 99.01%

99.01

관련 타겟	Proteasome E1 Activating E3 Ligase p97 SUMO E2 conjugating
기타 DUB 억제제	PR-619 P5091 IU1 P22077 ML323 LDN-57444 VLX1570 TCID EOAI3402143 ML364

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	활성 설명
P388 cells	Cytotoxicity assay	Cytotoxicity against murine P388 cells, IC50=0.05 μM
human HSC2	Cytotoxicity assay	Cytotoxicity against human HSC2 by MTT method, CC50=0.094 μM
HL60 cells	Cytotoxicity assay	Cytotoxicity against human HL60 cells in presence of RPMI1640 containing 10% fetal bovine serum by trypan blue exclusion test, CC50=0.13 μM
Molt 4/C8 cells	Cytotoxicity assay	Cytotoxicity against human Molt 4/C8 cells, IC50=0.15 μM
CEM cells	Cytotoxicity assay	Cytotoxicity against human CEM cells, IC50=0.26 μM
L1210 cells	Cytotoxicity assay	Cytotoxicity against murine L1210 cells, IC50=0.42 μM
HSC4 cells	Cytotoxicity assay	Cytotoxicity against human HSC4 cells by MTT method, CC50=0.56 μM
클릭하여 더 많은 세포주 실험 데이터 보기

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	419.39	화학식	C₂₂H₁₇N₃O₆	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1009817-63-3	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	NSC687852			Smiles	C=CC(=O)N1CC(=CC2=CC=C(C=C2)[N+](=O)[O-])C(=O)C(=CC3=CC=C(C=C3)[N+](=O)[O-])C1

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 48 mg/mL (114.45 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 48 mg/mL (114.45 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	4%DMSO 1 Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.000mg/ml (2.38mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 40 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 960 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

특징	Not a general deubiquitinase inhibitor. Has minimal inhibition on recombinant and cytosolic nonproteasomal cysteine deubiquitinases.
Targets/IC₅₀/Ki	USP14 UCHL5 2.1 μM
시험관 내(In vitro)	b-AP15는 19S 조절 입자 관련 DUB인 Ubiquitin C-말단 가수분해효소 5(UCHL5)와 Ubiquitin-specific peptidase 14(USP14)의 활성을 억제하여 폴리유비퀴틴의 축적을 유발합니다. 이 화합물은 IC50 0.8 μM에서 UbG76V-YFP 리포터의 용량 의존적 축적을 유도하며, 이는 프로테아좀 분해 장애를 나타냅니다. 1 μM에서 인간 결장암 HCT-116 세포에서 폴리유비퀴틴화된 단백질의 급속한 축적을 유도합니다. 이 화학 물질(2.2 μM)은 HCT-116 세포에서 오르니틴 탈카르복실라제 1(ODC1)의 양을 변경하지 않고 시클린 의존성 키나제 CDKN1A 및 CDKNIB와 종양 억제제 TP53의 양을 용량 의존적으로 증가시킵니다. 1 μM에서 HCT-116 세포에서 G2/M기 세포 주기 정지를 유도하며, 이는 세포 주기 억제제의 축적과 일치합니다. 이 화합물 처리는 저이배체 세포의 수를 증가시키고 활성화된 카스파제-3, 카스파제 절단 폴리-ADP 리보스 폴리머라제(PARP) 및 사이토케라틴-18(CK18)을 포함한 증가된 세포자멸 마커와 관련이 있습니다. 불멸화된 상피 세포(hTERT-RPE1) 또는 말초 혈액 단핵 세포에 비해 HCT-116 세포에 더 독성이 있습니다. 이 억제제는 Ub-AMC, Ub-GFP22, 유비퀴틴화된 p53 결합 단백질 상동체(HDM2), K48 및 K63 연결 유비퀴틴 테트라머 사슬을 포함한 다양한 기질을 사용하여 탈유비퀴틴화 활성을 억제합니다. 이것은 카텝신-D 의존적 방식으로 리소좀 세포자멸 경로의 유도를 통해 세포 사멸을 유도하는 UPS 억제제입니다. 이 화합물은 유비퀴틴 접합체와 p21, p27 및 종양 억제제 p53과 같은 세포 주기 억제제의 축적을 포함하여 특징적인 UPS 결함을 유발합니다. 이것은 두 시스테인 DUB의 DUB 활성을 억제하며, USP14가 UCHL5보다 약간 더 민감합니다. 이 화학 물질은 항세포자멸 Bcl-2 단백질을 과발현하는 세포와 p53 유전자가 없는 세포에서 세포자멸을 유도합니다. 이것(1 μM)은 LPS로 프라이밍된 복막 대식세포에서 ATP 유도 IL-1β 방출을 억제합니다. 이 화합물(1 μM)은 THP-1 세포에서 나이지리신 처리로 유도된 세포 사멸 수준을 감소시킵니다. 이것(1 μM)은 LPS로 프라이밍된 THP-1 세포에서 나이지리신 처리 후 형성된 ASC 반점의 수를 유의하게 감소시킵니다.
생체 내(In vivo)	b-AP15 (5 mg/kg)는 FaDu 편평 상피암 이종이식편을 가진 중증 복합 면역결핍(SCID) 마우스에서 유의미한 항종양 활성을 보입니다. 이 화합물은 HCT-116 결장암 이종이식편을 가진 마우스에서 종양 발생을 유의미하게 지연시킵니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22057347/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22819849/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23209292/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

b-AP15 DUB 억제제

화학 구조

분자량: 419.39