연구용

ML323 DUB 억제제

제품 번호S7529

ML323은 76 nM의 IC50을 가지며 USP1/UAF1에 대해 가역적인 나노몰 억제 활성 및 우수한 선택성을 나타냅니다.
ML323 DUB 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 384.48

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품질 관리

배치: 순도: 99.99%
99.99

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 384.48 화학식

C23H24N6

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 1572414-83-5 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 N/A Smiles CC1=CN=C(N=C1NCC2=CC=C(C=C2)N3C=CN=N3)C4=CC=CC=C4C(C)C

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 76 mg/mL (197.66 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 38 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

특징
USP1-UAF1-selective inhibitor.
Targets/IC50/Ki
USP1-UAF1
(Cell-free assay)
76 nM
시험관 내(In vitro)

ML323은 H596 세포에서 USP1-UAF1 활성을 억제하여 PCNA 및 FANCD2의 탈유비퀴틴화를 억제합니다. 또한, 이 화합물은 두 가지 주요 DNA 손상 반응 경로(TLS 및 FA)를 표적으로 하여 NSCLC H596 세포 및 U2OS 골육종 세포에서 세포독성을 강화합니다.

키나아제 분석
고속 대량 스크리닝
HTS의 경우, Ubiquitin-rhodamine 110을 기질로 사용하여 USP1-UAF1 활성을 모니터링합니다. 분석은 1,536웰 형식으로 4μL 부피로 소형화되며, 약 402,701개의 화합물을 정량적 HTS 모드로 스크리닝하는 데 사용되며, 각 화합물은 4~5가지 농도 범위에 걸쳐 테스트됩니다. 이 분석은 스크리닝 전반에 걸쳐 평균 Z'인자 0.8로 강력한 성능을 보여줍니다.
생체 내(In vivo)

이 화합물은 USP1-UAF1 복합체의 deubiquitinase 활성을 억제하는 선택적 USP1-UAF1 억제제입니다.

참조

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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