연구용
제품 번호S7140
| 관련 타겟 | Proteasome E1 Activating E3 Ligase p97 SUMO E2 conjugating |
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| 기타 DUB 억제제 | PR-619 P5091 IU1 P22077 b-AP15 ML323 LDN-57444 VLX1570 EOAI3402143 ML364 |
| 분자량 | 283.92 | 화학식 | C9H2Cl4O2 |
보관 (수령일로부터) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS 번호 | 30675-13-9 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | N/A | Smiles | C1C(=O)C2=C(C1=O)C(=C(C(=C2Cl)Cl)Cl)Cl | ||
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In vitro |
DMSO
: 23 mg/mL
(81.0 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| 특징 |
TCID demonstrates selectivity for UCH-L3 over UCH-L1 by over 100-fold.
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|---|---|
| Targets/IC50/Ki |
UCH-L3
0.6 μM
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| 시험관 내(In vitro) |
TCID는 UCH-L1에 비해 UCH-L3에 대해 100배 이상 선택적입니다. NU6027(10 μM)은 형질전환된 MDCK 세포의 세포내 소포에서 YFP-GLT-1 축적을 촉진하지 않는 반면, LDN-57444(10 μM)는 YFP-GLT-1 축적을 촉진합니다. NU6027(10 μM)은 GLT-1의 장기적인 리소좀 분해를 유발하지 않는 반면, LDN-57444(10 μM)는 그러한 효과를 가집니다. 이 화합물(10 μM)은 뇌간 및 척수 일차 뉴런에서 GlyT2 유비퀴틴화를 감소시키는데, 이는 UCHL1이 억제될 때와 세포가 이러한 억제제에 더 오랫동안 노출될 때 더 두드러집니다.
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참조 |
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(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)
| NCT 번호 | 모집 | 조건 | 스폰서/협력자 | 시작일 | 단계 |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02989194 | Completed | Influenza |
Visterra Inc.|Biomedical Advanced Research and Development Authority |
January 6 2017 | Phase 2 |
| NCT03296917 | Completed | Asthma |
Hvivo|Prep Biopharm Limited |
December 11 2015 | Phase 2 |
| NCT02134431 | Completed | Human Immunodeficiency Virus |
University of California Los Angeles |
May 2014 | -- |