Name: VLX1570
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8288
Rating: 5 (6 reviews)

바로가기

품질 관리

배치: S828801 DMSO]93 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 순도: 99.00%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
HPLC
SDS
데이터시트

99.00

관련 타겟	Proteasome E1 Activating E3 Ligase p97 SUMO E2 conjugating
기타 DUB 억제제	PR-619 P5091 IU1 P22077 b-AP15 ML323 LDN-57444 TCID EOAI3402143 ML364

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	469.39	화학식	C₂₃H₁₇F₂N₃O₆	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1431280-51-1	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	C=CC(=O)N1CCC(=CC2=CC(=C(C=C2)F)[N+](=O)[O-])C(=O)C(=CC3=CC(=C(C=C3)F)[N+](=O)[O-])C1

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 93 mg/mL (198.12 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.150mg/ml (2.45mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 23 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.770mg/ml (1.64mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	DUB (Cell-free assay) ~10 μM
시험관 내(In vitro)	VLX1570은 b-AP15의 유사체로 더 높은 효능과 향상된 용해도를 보여줍니다. 이 화합물은 프로테아좀 DUB 활성을 우선적으로 억제하는 반면, 비-프로테아좀 DUB 패널의 활성은 억제하지 않습니다. 시험관 내에서 유비퀴틴 특이적 프로테아제-14(USP14)의 활성을 결합하고 억제하며, UCHL5(유비퀴틴-C-말단 가수분해효소-5)에 대해서는 상대적으로 약한 억제 활성을 보입니다. 이 화학물질로 다발성 골수종 세포를 처리하면 프로테아좀에 결합된 고분자량 폴리유비퀴틴 접합체가 축적되고 세포자멸 반응이 유도됩니다. 이는 샤페론 HSP70B′, 산화 스트레스 마커 Hmox-1 및 ER 스트레스 마커 XBP-1s의 발현을 유도합니다. 이 화합물은 약물 제거 후 세포에 남아 있으며, 열 안정화 및 지속적인 효소 억제로 입증된 바와 같이 약물 세척 17시간 후 USP14가 약물에 의해 결합되었습니다.
생체 내(In vivo)	VLX1570은 재발성 다발성 골수종에 대한 임상 시험 중인 프로테아좀 DUB 활성 억제제입니다. 이 화합물로 치료하면 다발성 골수종 이종이식 모델에서 생존율이 연장되는 것으로 나타났습니다. 프로테아좀 DUB 활성 억제 및 세포자멸 유도에 대한 생체 내 IC50은 <1 μM이며, 다발성 골수종 세포는 다른 종양 유형에 비해 더 높은 감수성을 보입니다. 생체 내 활성에 대한 낮은 IC50은 아마도 빠른 약물 흡수 및 세포 내 농축 때문일 것입니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27264969/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT02372240	Terminated	Multiple Myeloma	Vivolux AB\|Theradex	April 8 2015	Phase 1\|Phase 2

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

VLX1570 DUB 억제제

화학 구조

분자량: 469.39