연구용
제품 번호S8967
| 관련 타겟 | Proteasome E1 Activating E3 Ligase p97 SUMO E2 conjugating |
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| 기타 DUB 억제제 | PR-619 P5091 IU1 P22077 b-AP15 ML323 LDN-57444 VLX1570 TCID EOAI3402143 |
| 분자량 | 849.46 | 화학식 | C47H57ClN8O5 |
보관 (수령일로부터) | 3 years -20°C powder |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS 번호 | 2417089-74-6 | -- | 원액 보관 |
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| 동의어 | N/A | Smiles | CN1CCN(CC1)CCC(=O)NC2=CC3=C(C=C2)C(=O)N(CC4(O)CCN(CC4)C(=O)C(CCCNC(=O)C5=CC6=C(C=C5)[Cl]=C7CCCCC7=N6)CC8=CC=CC=C8)C=N3 | ||
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In vitro |
DMSO
: 100 mg/mL
(117.72 mM)
Ethanol : 100 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| Targets/IC50/Ki |
USP7
(Cell-free assay) 0.34 nM
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| 시험관 내(In vitro) |
XL177A의 세포 효과 평가 결과, 선택적인 USP7 억제는 주로 p53 의존적 메커니즘을 통해 암세포 성장을 억제하는 것으로 나타났습니다. 이 화합물은 p53 전사 표적을 전사체 전체에서 특이적으로 상향 조절하며, TP53의 핫스팟 돌연변이는 다른 유전자가 아닌 이 억제제에 대한 반응을 약 500개의 암세포주 패널에서 예측하고, TP53 녹아웃은 TP53 야생형(WT) 세포의 성장 억제를 구제합니다. |
참조 |