연구용
제품 번호S4922
| 관련 타겟 | Proteasome E1 Activating E3 Ligase p97 SUMO E2 conjugating |
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| 기타 DUB 억제제 | PR-619 P5091 IU1 P22077 b-AP15 ML323 LDN-57444 VLX1570 TCID EOAI3402143 |
| 분자량 | 339.86 | 화학식 | C21H21NO.HCl |
보관 (수령일로부터) | |
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| CAS 번호 | 157654-67-6 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | N/A | Smiles | CC1=CC=C(C=C1)C=C2CNCC(=CC3=CC=C(C=C3)C)C2=O.Cl | ||
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In vitro |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| 특징 |
Less potent than NSC 144303 in inducing apoptosis of E1A and E1A/C9DN cells.
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| Targets/IC50/Ki |
SENP2
(Cell-free assay) 9.8 μM(EC50)
USP7
(Cell-free assay) 37 μM(EC50)
USP2
(Cell-free assay) 45 μM(EC50)
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| 시험관 내(In vitro) |
NSC 632839는 정제된 USP2 및 USP7 매개 Ub-PLA2 분해를 억제합니다. 이 화합물은 테스트된 농도 범위(1.2–150 μM)에서 리포터 효소 PLA2를 억제하지 않아, 보고된 억제가 이소펩티다제에 선택적임을 나타냅니다. 기능적 카스파제-9가 없는 E1A 및 E1A/C9DN 세포에서 카스파제-3/카스파제-7 활성을 유지할 수 있습니다. 이 화학물질은 E1A 및 E1A/C9DN 세포에서 각각 15.65 μM 및 16.23 μM의 IC50으로 세포자멸사를 유도합니다. 이것(10 μM)은 HA 태그된 Ubiquitin을 발현하는 E1A 세포에서 Polyubiquitin 축적을 유발합니다. 이것(10 μM)은 시간 경과 분석 동안 E1A 세포에서 Noxa 및 Mcl-1 수준을 극적으로 증가시킵니다. 이것(10 μM)은 에토포사이드에 비해 외부 미토콘드리아 막이 온전한 세포에서 더 높은 비율의 미토콘드리아 분열을 유발합니다.
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참조 |
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