DUB 억제제 | DUB Inhibitors

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S6877 EOAI3402143 EOAI3402143은 Usp9x, Usp24Usp5의 용량 의존적 억제제로, 종양 세포 apoptosis를 증가시키고, 생쥐의 골수종 종양을 완전히 차단하거나 퇴행시킵니다.
Cell Rep Med, 2023, 4(4):101007
Int J Biol Sci, 2021, 17(10):2417-2429
Int J Biol Sci, 2021, 17(10):2417-2429
S8904 USP25/28 inhibitor AZ1 AZ1은 Ub-RH110 분석에서 각각 0.62 μM 및 0.7 μM의 IC50을 갖는 ubiquitin-specific protease (USP) 25/28의 강력하고 비경쟁적인 이중 억제제입니다.
Cell Death Dis, 2025, 16(1):305
Mol Oncol, 2022, 10.1002/1878-0261.13217
Cancer Sci, 2022, 113-10:3463-3475
S6748 ML364 ML364는 내부적으로 켄칭된 형광 다이-Ubiquitin 기질을 사용하는 생화학적 분석에서 1.1 μM의 IC50을 가진 탈유비퀴틴화 효소 USP2의 소분자 억제제입니다.
Nat Commun, 2025, 16(1):4564
Cell Insight, 2022, 1(4):100047
J Virol, 2020, JVI.01857-20
S0515 PLpro inhibitor  PLpro inhibitor (화합물 6)는 IC50 2.6 μM 및 EC50 13.1 μM의 강력한 파파인 유사 프로테아제 (PLpro)/탈유비퀴틴화 효소 (DUBs) 억제제로, SARS 바이러스 복제를 차단합니다.
PLoS Pathog, 2023, 19(8):e1011592
bioRxiv, 2022, 2022.08.06.503039
E1479 I-138 I-138은 IC50 4.1 nM를 가진 USP1-UAF1의 경구 활성, 강력한 가역적 억제제입니다. 이 화합물은 ML323과 구조적으로 관련되어 있으며 MDA-MB-436 세포에서 FANCD2 및 PCNA의 단일 유비퀴틴화를 유도하고 HAP-1 USP1 WT 세포에서 PCNA 및 FANCD2 단일 유비퀴틴화를 증가시킵니다.
J Biol Chem, 2025, 301(3):108190
S8967 XL177A XL177A는 Ubiquitin specific peptidase 7 (USP7)에 대한 강력하고 선택적이며 비가역적인 억제제로, IC50는 0.34 nM입니다.
Queen's University Belfast, 2023,
E1330 Usp22i-S02 Usp22i-S02 (USP22-IN-1, 화합물 S02)는 ubiquitin specific peptidase 22 (USP22)의 강력한 억제제입니다. 이는 T-조절 세포에서 Foxp3 발현을 억제하여 항암 활성을 나타냈습니다.
Int Immunopharmacol, 2025, 153:114538
S6845 GRL0617 GRL0617은 IC50 0.6 μM 및 Ki 0.49 μM를 갖는 중증급성호흡기증후군(SARS-CoV) 파파인 유사 프로테아제(PLPro)/탈유비퀴틴화효소의 강력하고 선택적인 경쟁적 비공유 결합 억제제입니다. 이 화합물은 Vero E6 세포에서 SARS-CoV 바이러스 복제를 EC50 15 μM로 억제하며 관련 세포독성은 없습니다.
J Virol, 2024, e0085524.
S6883 HBX 19818 HBX19818은 28.1 μM의 IC50를 갖는 USP7의 특이적 억제제이다.
Queen's University Belfast, 2023,
S6933 GEN-6776 GNE-6776은 전장 USP7 및 USP7 촉매 도메인에 대해 각각 1.34 μM 및 0.61 μM의 IC50을 갖는 USP7의 강력하고 비공유성, 선택적이며 경구 생체 이용 가능한 억제제입니다.
Queen's University Belfast, 2023,
S0399 SJB2-043 SJB2-043은 544 nM의 IC50으로 천연 USP1/UAF1의 활동을 억제하는 강력한 USP1 억제제입니다.
Front Pharmacol, 2021, 12:695009
S6878 GSK2643943A GSK2643943A는 탈유비퀴틴화 효소(DUB) 억제제로, USP20/Ub-Rho에 대한 IC50 값은 160 nM입니다.
Nature, 2020, 10.1038/s41586-020-2928-y
S4922 NSC 632839 NSC 632839는 DUB 억제제일 뿐만 아니라 deSUMOylase 억제제이며, USP2, USP7, SENP2를 각각 45 μM, 37 μM, 9.8 μM의 EC50으로 억제합니다.
E5945New Wu-5 Wu-5는 8.3 µM의 IC50으로 시험관 내에서 USP10의 활성을 차단하는 억제제입니다. 또한 FLT3-ITD 분해를 촉진하고 크레놀라닙 유도 세포자멸사를 시너지 효과로 향상시킵니다.
E1633 BAY-805 BAY-805는 유비퀴틴-특이적 프로테아제(USP) 서브패밀리의 탈유비퀴틴화 효소(DUBs)의 일원인 USP21의 촉매 활성을 비공유적으로 표적하는 강력하고 선택적이며 세포 활성 억제제입니다.
E6502New USP7-IN-1 USP7-IN-1 (예시 2)은 77 Μm의 IC50을 갖는 USP7의 선택적이고 가역적인 억제제이며, 67 μM의 GI50으로 HCT116 대장암 세포의 성장을 억제하는 항증식 활성을 나타냅니다.
E5999New CT1113 CT1113은 USP25USP28의 강력한 이중 억제제로, c-MYC 수치를 효과적으로 감소시키고 강력한 항종양 활성을 나타냅니다. 결장암 및 췌장암 연구에 사용될 수 있습니다.
E1098 MF-094 강력하고 선택적인 USP30 억제제(IC50=0.12 μM)인 MF-094는 NLRP3 인플라마솜을 억제하여 당뇨병성 상처 치유를 촉진합니다.
E0392 Dubs-IN-1 Dubs-IN-1은 USP8에 대해 0.85 μM의 IC50을 갖는 Ubiquitin-specific proteases (USPs)의 활성 억제제입니다.
E0389 DUBs-IN-2 DUBs-IN-2는 USP7 및 USP8 deubiquitinating 효소의 강력한 억제제입니다.
E0947 Iu1-248 IU1의 유도체인 Iu1-248은 0.83 μM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적인 ubiquitin specific peptidase 14 (USP14) 억제제입니다.
E1118New SJB3-019A SJB3-019A는 B세포 급성 림프모구 백혈병(B-ALL) 세포에서 세포 증식을 유의하게 억제하고 세포자멸사를 유도하는 USP1의 강력한 억제제입니다. 또한 K562 세포에서 DNA-binding-1 (ID1) 분해를 촉진합니다.
S6943 IU1-47 IU1-47은 IC50이 0.6 μM인 USP14의 강력하고 특이적인 억제제입니다. 이 화합물은 USP5(IsoT)보다 USP14에 대해 약 33배의 선택성을 보입니다.
E6671New CMPD-39 CMPD-39 (화합물 39)는 시험관 내 효소 분석에서 ~20 nM의 IC50을 갖는 USP30의 선택적 비공유 억제제입니다.
S0884 RA-9 RA-9는 프로테아솜 관련 탈유비퀴틴화 효소(DUBs)의 세포 투과성, 강력하고 선택적인 억제제로, 유리한 독성 프로파일과 항암 활성을 나타냅니다. 이 화합물은 난소암 세포주에서 선택적으로 세포자멸사(apoptosis)를 유도합니다.
S2913 BAY 11-7082 (BAY 11-7821) BAY 11-7082 (BAY 11-7821)는 NF-κB 억제제로, 종양 세포에서 TNFα 유도 IκBα 인산화를 IC50 10 μM로 억제합니다. BAY 11-7082는 유비퀴틴 특이적 프로테아제 USP7USP21을 각각 IC50 0.19 μM 및 0.96 μM로 억제합니다. BAY 11-7082는 위암 세포에서 아폽토시스 및 S기 정지를 유도합니다.
ACS Nano, 2025, 19(20):19057-19079
Adv Sci (Weinh), 2025, 12(28):e2502634
J Med Virol, 2025, 97(8):e70534
Verified customer review of BAY 11-7082 (BAY 11-7821)
S2243 Degrasyn (WP1130) Degrasyn (WP1130)은 선택적 deubiquitinase (DUB: USP5, UCH-L1, USP9x, USP14 및 UCH37) 억제제이며, Bcr/Abl을 억제하고, JAK2 트랜스듀서(20S 프로테아좀에 영향을 미치지 않음) 및 전사(STAT) 활성제이기도 합니다. 이 화합물은 apoptosis를 유도하고 autophagy를 차단합니다.
Nat Commun, 2025, 16(1):628
Nat Commun, 2025, 16(1):1313
Cell Death Dis, 2025, 16(1):564
Verified customer review of Degrasyn (WP1130)
S7888 Spautin-1 Spautin-1은 강력하고 특이적인 Autophagy 억제제이며, USP10USP13의 탈유비퀴틴화 활성을 IC50 ~0.6-0.7 μM로 억제합니다. 이 화합물은 Apoptosis를 강화합니다.
Nat Commun, 2024, 15(1):9463
J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00025-0
Cancer Lett, 2024, 604:217258
Verified customer review of Spautin-1
E1214 KSQ-4279 (USP1-IN-1) KSQ-4279 (USP1-IN-1)는 항증식 활성을 가진 유비퀴틴 특이적 프로테아제 1 (USP1)의 경구 생체이용 가능한 선택적 억제제입니다. KSQ-4279는 또한 PARP 억제제와 병용 시 시너지 활성을 나타냅니다.
Cancer Res, 2024, 84(20):3419-3434
Sci Adv, 2024, 10(46):eadp6567