IAP 작동제 | IAP Antagonists

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S7015 Birinapant (TL32711) Birinapant는 SMAC 모방체 길항제로, 주로 cIAP1에 대해 세포 무첨가 분석에서 Kd <1 nM를 가지며, XIAP에 대해서는 효능이 낮습니다. 이 화합물은 잠복 HIV-1 감염 세포에서 apoptosis를 유도하는 데 도움을 줍니다. 2상.
Cell, 2025, S0092-8674(25)01233-4
Nat Commun, 2025, 16(1):7360
EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00201-x
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S7597 BV6 BV-6은 SMAC 모방체이며, 이중 cIAPXIAP 억제제입니다.
Nature, 2025, 647(8090):735-746
Nat Commun, 2025, 16(1):4919
EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00561-7
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S2754 Xevinapant (AT406) Xevinapant (AT406, ARRY-334543, Debio1143, SM-406)는 강력한 Smac 모방체이자 IAP(E3 Ligase 를 통한 Apoptosis 단백질 억제제)의 길항제로, XIAP-BIR3, cIAP1-BIR3 및 cIAP2-BIR3에 66.4 nM, 1.9 nM, 5.1 nM의 Ki로 결합하며, Smac AVPI 펩타이드보다 50-100배 높은 친화도를 보인다. 1상.
Nat Commun, 2025, 16(1):2572
Cell Death Dis, 2025, 16(1):476
bioRxiv, 2025, 2025.09.22.677496
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S7010 GDC-0152 GDC-0152는 무세포1 분석에서 XIAP-BIR3, ML-IAP-BIR3, cIAP1-BIR3 및 cIAP2-BIR3에 대해 각각 28 nM, 14 nM, 17 nM 및 43 nM의 Ki를 갖는 강력한 길항제입니다. cIAP1-BIR2 및 cIAP2-BIR2에는 낮은 친화도를 보였습니다. 1상.
J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):311
Nat Commun, 2023, 14(1):1461
Cell Rep, 2023, 42(1):111965
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S7089 SM-164 SM-164는 XIAP의 강력한 비펩타이드성, 세포 투과성 길항제로, BIR2 및 BIR3 도메인을 IC50 1.39 nM로 표적화합니다. 이 화합물은 Apoptosis 및 종양 퇴행을 유도합니다.
Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09741-1
EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00412-5
J Virol, 2025, 99(3):e0198024
S7362 AZD5582 새로운 저분자 IAP 억제제인 AZD5582는 cIAP1, cIAP2XIAP의 BIR3 도메인에 강력하게 결합하며 IC50 값은 각각 15, 21, 15입니다.
EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00412-5
Cell Rep, 2024, 43(7):114400
Cell Death Dis, 2023, 14(9):599
S8681 Tolinapant (ASTX660) Tolinapant (ASTX660)은 강력한 비-펩티도모방체 cIAP1/2XIAP 길항제로, SMAC 유래 펩타이드와 XIAP (BIR3-XIAP) 및 cIAP1 (BIR3-cIAP1)의 BIR3 도메인 간의 상호작용을 각각 40 및 12 nmol/L 미만의 IC50 값으로 억제합니다.
Cell Death Differ, 2024, 31(10):1318-1332
Cell Death Differ, 2024, 10.1038/s41418-024-01316-3
bioRxiv, 2024, 2024.12.12.628190