Name: AZD5582
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7362
Rating: 5 (14 reviews)

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배치: 순도: 99.08%

99.08

관련 타겟	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras
기타 IAP 억제제	BV6 SM-164 Birinapant (TL32711) LCL161 Xevinapant (AT406) GDC-0152 Tolinapant (ASTX660)

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	활성 설명	PMID
MDA-MB-231	Antiproliferative assay		48 hrs	Antiproliferative activity against human MDA-MB-231 cells assessed as growth inhibition after 48 hrs by Alamar Blue assay, GI50 = 0.00006 μM.	24320998
MDA-MB-231	Function assay		1 hr	Binding affinity to cIAP1 in human MDA-MB-231 cells assessed as induction of protein degradation after 1 hr by ELISA, EC50 = 0.0001 μM.	24320998
MDA-MB-231	Apoptosis assay	0.5 to 1.5 nM	1 to 3 hrs	Induction of apoptosis in human MDA-MB-231 cells assessed as caspase-3 cleavage at 0.5 to 1.5 nM preincubated for 1 to 3 hrs followed by compound-washout measured after 24 hrs by luciferase reporter gene assay	24320998
MDA-MB-231	Antitumor assay	0.1 to 3 mg/kg	2 weeks	Antitumor activity against human MDA-MB-231 cells xenografted in CB17 SCID mouse assessed as tumor growth inhibition at 0.1 to 3 mg/kg, iv administered once a week for 2 weeks measured twice a week for 78 days	24320998
MDA-MB-231	Function assay	0.05 to 3 mg/kg	4 to 18 hrs	Induction of caspase-3 cleavage in tumor of CB17 SCID mouse xenografted with human MDA-MB-231 cells at 0.05 to 3 mg/kg, iv after 4 to 18 hrs by ELISA	24320998
MDA-MB-231	Function assay	0.05 to 3 mg/kg	up to 18 hrs	Induction of cIAP1 degradation in tumor of CB17 SCID mouse xenografted with human MDA-MB-231 cells at 0.05 to 3 mg/kg, iv up to 18 hrs by ELISA	24320998
BT549	Growth inhibition assay			Growth inhibition of human BT549 cells	24320998
MDA-MB-231	Apoptosis assay	0.5 to 1.5 nM	1 to 3 hrs	Induction of apoptosis in human MDA-MB-231 cells assessed as cell death at 0.5 to 1.5 nM preincubated for 1 to 3 hrs followed by compound-washout measured after 72 hrs by MTS assay	24320998
MDA-MB-231	Function assay	1 uM	4 hrs	Inhibition of XIAP-caspase-9 interaction in human MDA-MB-231 cells at 1 uM after 4 hrs by immunoprecipitation assay	24320998
MDA-MB-231	Function assay	0.03 to 1 nM	1 hr	Binding affinity to cIAP2 in human MDA-MB-231 cells assessed as induction of protein degradation at 0.03 to 1 nM after 1 hr by Western blotting analysis	24320998
647V	Growth inhibition assay			Growth inhibition of human 647V cells	24320998
35612	Growth inhibition assay			Growth inhibition of human 97-7 cells	24320998
MIAPaCa2	Growth inhibition assay			Growth inhibition of human MIAPaCa2 cells	24320998
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	1015.29	화학식	C₅₈H₇₈N₈O₈	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1258392-53-8	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CC(C(=O)NC(C1CCCCC1)C(=O)N2CCCC2C(=O)NC3C(CC4=CC=CC=C34)OCC#CC#CCOC5CC6=CC=CC=C6C5NC(=O)C7CCCN7C(=O)C(C8CCCCC8)NC(=O)C(C)NC)NC

용해도

In vitro
배치:

Water : 100 mg/mL

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	cIAP1 (Cell-free assay) 15 nM XIAP (Cell-free assay) 15 nM cIAP2 (Cell-free assay) 21 nM
시험관 내(In vitro)	인간 췌장암 세포는 합성 IAP 길항제인 AZD5582에 대해 다른 민감도를 보입니다. 이 화합물로 인간 췌장암 세포를 처리하면 p-Akt 및 p-XIAP 발현에 따라 apoptosis를 차등적으로 유도합니다. cIAP1을 표적으로 하여 TNF-α 유도 apoptosis를 유도합니다. 이 화학 물질은 Bcl-2 계열의 구성원인 Mcl-1 단백질의 감소를 유도하지만, Bcl-2 및 Bcl-xL의 감소는 유도하지 않습니다. HNSCC(두경부 편평상피세포암) 세포주 SCC25, Cal27 및 FaDu는 이 길항제 처리 후 용량 의존적인 세포독성 효과를 보입니다.
생체 내(In vivo)	AZD5582 처리 후, 종양 성장 및 무게가 감소하는 반면, Panc-1 유래 이종이식 모델에서 절단된 카스파제 3 발현이 증가합니다. MDA-MB-231 이종이식 마우스에 정맥 주사하면 이 화합물은 종양 세포 내에서 cIAP1 분해 및 카스파제-3 절단을 유발하며, 3.0 mg/kg의 주간 용량 2회 투여 후 상당한 종양 퇴행을 야기합니다. 마우스에 이 화합물의 적당한 0.5 mg/kg 정맥 볼루스 용량을 투여한 후, 비결합 혈장 수준은 몇 시간 동안 MDA-MB-231 세포에서 apoptosis 유도 및 세포 사멸이 관찰되는 농도 이상으로 유지됩니다. 생체 내에서 이 화합물에 노출되면 cIAP1 분해가 매우 빠르게 발생하지만, apoptosis 유도(절단된 카스파제-3의 양으로 측정됨)는 최대 효과에 도달하는 데 더 오래 걸립니다. 이 화학 물질의 단일 제제는 광범위한 세포독성을 나타내지 않지만, IAP 억제제에 민감할 것으로 예상되는 특정 종양 환경이나 다른 표적 치료제와의 합리적인 조합으로 사용되어야 합니다. 이 화합물의 염산염은 예상되는 유효 용량에서 정맥 투여를 위한 제형을 가능하게 하는 충분한 수용성(pH 4-6에서 >7 mg/mL)을 가집니다. 화학적 안정성 측면에서 이 화합물은 pH 4-6 사이에서 광안정성 및 가수분해 안정성을 가지지만, 강산성(pH < 1) 및 염기성(pH > 8) 조건에서는 일부 아미드 가수분해가 관찰됩니다. 또한, 이 화합물은 여러 종의 혈장에서 안정하며, 생리적 조건에서 몇 시간 후에도 화합물 분해가 관찰되지 않았습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24320998/ [2] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/labs/articles/27739348/

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Western blot	XIAP		26314849

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

AZD5582 IAP 길항제

화학 구조

분자량: 1015.29