연구용

Tolinapant (ASTX660) IAP 길항제

Name: Tolinapant (ASTX660)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8681
Rating: 5 (4 reviews)

제품 번호S8681

Tolinapant (ASTX660)은 강력한 비-펩티도모방체 cIAP1/2 및 XIAP 길항제로, SMAC 유래 펩타이드와 XIAP (BIR3-XIAP) 및 cIAP1 (BIR3-cIAP1)의 BIR3 도메인 간의 상호작용을 각각 40 및 12 nmol/L 미만의 IC50 값으로 억제합니다.

Tolinapant (ASTX660) IAP 길항제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 539.68

바로가기

품질 관리

배치: S868101 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.75%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
SDS
데이터시트

99.75

관련 타겟	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
기타 IAP 억제제	BV6 SM-164 Birinapant (TL32711) LCL161 Xevinapant (AT406) GDC-0152 AZD5582

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	539.68	화학식	C₃₀H₄₂FN₅O₃	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	1799328-86-1	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CC1CN(C(CN1)CN2CCOCC2C)CC(=O)N3CC(C4=C3C=C(C(=N4)CO)CC5=CC=C(C=C5)F)(C)C

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (185.29 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (9.26mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.625mg/ml (1.16mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	cIAP2 cIAP1 (Cell-free assay) 12 nM XIAP (Cell-free assay) 40 nM
시험관 내(In vitro)	Tolinapant (ASTX660)은 cIAP1 및 2의 프로테아좀 분해를 유도하여 NIK 안정화 및 비정형 NF-kB 신호 활성화의 하류 효과를 초래하며 cIAP1/2 길항 작용을 입증합니다. 세포자멸사 회피에서의 역할 때문에 IAP(inhibitor of apoptosis proteins)는 항암 치료의 매력적인 표적으로 간주됩니다. 이 화합물로 치료하면 다양한 암세포주에서 시험관 내에서 TNFa 의존성 세포자멸사 유도가 발생합니다.
생체 내(In vivo)	Tolinapant (ASTX660)은 생쥐에서 경구 생체이용률이 있으며 생체 내에서 XIAP 및 cIAP1의 길항 작용이 연장됨을 보여줍니다. 유방암 및 흑색종 종양 이종이식편을 가진 생쥐에게 이 화합물을 투여하면 생체 내에서 MDA-MB-231 및 A375 이종이식편 종양의 성장이 억제됩니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29695633/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT05082259	Recruiting	Advanced Cancer\|Cervical Cancer\|Triple Negative Breast Cancer	Institute of Cancer Research United Kingdom\|Astex Pharmaceuticals Inc.\|Merck Sharp & Dohme LLC\|Cancer Research UK	March 2 2022	Phase 1
NCT04411030	Completed	Healthy Volunteer	Astex Pharmaceuticals Inc.	May 20 2020	Phase 1
NCT02503423	Active not recruiting	Solid Tumors\|Lymphoma	Astex Pharmaceuticals Inc.	July 2015	Phase 1\|Phase 2

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):